Fizostigmin

Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Fizostigmin je naravna snov iz semen kalabarja. Z zaviranjem encimov poveča aktivnost parasimpatičnega živčnega sistema, zato je parasimpatikomimetik. Ta učinek se med drugim uporablja pri zdravljenju osrednjega antiholinergičnega sindroma. Več o uporabi, učinkih in možnih stranskih učinkih fizostigmina preberite tukaj.

Tako deluje fizostigmin

Fizostigmin spodbuja aktivnost parasimpatičnega živčnega sistema. Ta del avtonomnega živčnega sistema sodeluje pri nadzoru notranjih organov, srčnega utripa, dihanja in prebave.

Fizostigmin je tako imenovani zaviralec holinesteraze: blokira encim acetilholinesterazo, ki razgrajuje nevrotransmiter acetilholin. Acetilholin je pomembna signalna snov parasimpatičnega živčnega sistema. Če se zaradi zastrupitve ali prirojene motnje sprosti premalo acetilholina, lahko to povzroči motnje gibanja in okvarjeno delovanje organov.

Ker fizostigmin zavira razgradnjo prenosne snovi, je v telesu za daljši čas na voljo več acetilholina. To poveča parasimpatično aktivnost: fizostigmin lahko zniža srčni utrip, zoži zenico v očesu, zoži bronhije in spodbudi črevesje k aktivnejši aktivnosti. Poleg tega se poveča izločanje sline, želodčnega soka in znoja.

Aktivna sestavina lahko prečka krvno-možgansko pregrado in tako tudi poveča koncentracijo acetilholina v centralnem živčnem sistemu.

Fizostigmin je zato primeren kot protistrup proti antiholinergičnim snovem, kot so zeliščni strupi (za zastrupitev) ali nekatera zdravila.

Privzem, razgradnja in izločanje fizostigmina

Zdravilna učinkovina se injicira neposredno v veno. Na ta način se lahko hitro razširi po tkivu in razvije svoj učinek. Že po dveh urah ga encim (holinesteraza) popolnoma razgradi. Izloča se z urinom.

Kdaj se uporablja fizostigmin?

Fizostigmin se uporablja kot protistrup pri zastrupitvi z antiholinergičnimi snovmi. Sem spadajo na primer alkaloidi (v smrtonosnem velevniku, trnovem jabolku itd.), Antidepresivi, močna zdravila proti bolečinam iz skupine opiatov in večina anestetikov.

Takšne snovi lahko (tudi v terapevtskih odmerkih) povzročijo tako imenovani centralni antiholinergični sindrom (ZAS). Potencialno smrtno nevarna ZAS se kaže v simptomih, kot so ekstremna razdražljivost (hiperaktivnost, nemir, strah) ali koma, pa tudi povišanje temperature, hitro bitje srca, razširjene zenice (midrijaza), suha, vroča koža in nezmožnost praznjenja mehurja (zadrževanje urina).

Tako se uporablja fizostigmin

Zdravilna učinkovina fizostigmin se daje neposredno v veno, običajno kot injekcija (brizga). Odrasli sprva dobijo približno dva miligrama. Po potrebi lahko po 15 do 20 minutah damo še en odmerek od enega do štirih miligramov. Zdravilno učinkovino je treba injicirati počasi, da se zmanjša tveganje za neželene učinke.

Zelo redko je potrebno bolniku dajati neprekinjeno infuzijo fizostigmina v daljšem časovnem obdobju.

Kakšne stranske učinke ima fizostigmin?

Možni neželeni učinki fizostigmina so slabost, bruhanje, počasen srčni utrip (bradikardija), obilno znojenje, zoženje bronhijev (bronhokonstrikcija) ali celo možganski napad.

Kaj je treba upoštevati pri uporabi fizostigmina?

V nekaterih primerih se nikakor ne sme dajati fizostigmina. Te absolutne kontraindikacije vključujejo:

Zastrupitev z organskimi zaviralci holinesteraze
Miotonična distrofija (dedna mišična motnja)

V primeru nekaterih bolezni je treba pred uporabo zdravila skrbno pretehtati koristi in tveganja uporabe. Zdravilno učinkovino lahko dajemo le, če pričakovana korist odtehta zgoraj navedeno. Te relativne kontraindikacije vključujejo zelo počasen srčni utrip (bradikardija), nizek krvni tlak (hipotenzija), astmo in kronično obstruktivno pljučno bolezen ter Parkinsonovo bolezen.

Fizostigmin se daje zelo strogo, ker je učinkovina zelo strupena. Smrtonosni odmerek za ljudi je le približno deset miligramov.

Interakcije

Fizostigmin in drugi predstavniki njegovega razreda učinkovin (posredno delujoči parasimpatomimetiki: distigmin, neostigmin) medsebojno delujejo z različnimi drugimi zdravili. Na primer, vplivajo na učinek mišično sproščujočih snovi (mišični relaksanti): Učinek tako imenovanih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov je oslabljen, medtem ko se učinek depolarizirajočih mišičnih relaksantov podaljša.

Poleg tega lahko fizostigmin in z njim povezane spojine v kombinaciji s srčno -žilnimi zdravili beta blokatorjev povzročijo nizek krvni tlak in motnje prevodnosti v srcu.

obdobje nosečnosti in dojenja

Izkušenj z uporabo fizostigmina med nosečnostjo in dojenjem je malo. Uporaba pri nosečnicah je možna, če je to nujno potrebno. Zaradi varnosti lahko razvoj nerojenega otroka natančno spremljamo z ultrazvokom.

Nujna, kratkotrajna uporaba fizostigmina med dojenjem se zdi sprejemljiva. Kupca pa je treba skrbno opazovati.