Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina prasugrel je tako imenovani zaviralec agregacije trombocitov, zato preprečuje nastanek krvnih strdkov. Tako kot sorodna učinkovina klopidogrel deluje neposredno na površini krvnih ploščic (trombocitov): Prasugrel preprečuje njihovo aktiviranje in poznejše zlepljanje - prvi korak pri nastanku strdkov. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o antikoagulantnem prasugrelu.

Tako deluje prasugrel

Poleg rdečih in belih krvnih celic so krvne ploščice (trombociti) najmanjše krvne celice. Njihova primarna naloga je začeti strjevanje krvi (hemostaza), ko pride do poškodbe krvnih žil ali prodora tujka. V ta namen je treba aktivirati trombocite, da se lahko združijo in zaprejo rano kot nekakšen čep. Ta aktivacija se lahko izvede bodisi s stikom z vezivnim tkivom (kolagen) bodisi s signalnimi snovmi iz drugih že aktiviranih trombocitov, kot sta tromboksan in adenozin difosfat (ADP). Pri nadaljnjem poteku koagulacije je čep trombocitov v dolgih verigah povezan z beljakovinskim fibrinom. Poleg tega so rdeče krvne celice vključene v zapiranje rane.

Pri akutnem koronarnem sindromu so koronarne arterije, ki oskrbujejo srce, močno zožene ali popolnoma zaprte. Slednje je običajno mogoče izslediti v krvnem strdku, ki se je razvil v arteriosklerotično spremenjenih ("kalcificiranih") arterijah na mestu ali drugje v telesu in se preselil v srce.

Ker je strdek produkt agregatnih trombocitov, je mogoče njihovo preprečevanje ciljno preprečiti z zaviralci agregacije trombocitov: Zdravilna učinkovina prasugrel nepovratno zavira receptor za signalno snov ADP na površini trombocitov. To pomeni, da ADP in skupina ne moreta več aktivirati trombocitov skupaj. To preprečuje nastanek novega strdka in preprečuje rast obstoječega strdka.

Poleg prasugrela se običajno jemlje acetilsalicilna kislina (ASA), ki preprečuje nastanek signalne snovi tromboksana. To tudi zavira kopičenje trombocitov.

Privzem, razgradnja in izločanje prasugrela

Po zaužitju se prasugrel iz črevesja hitro absorbira v kri. V aktivno obliko se že pretvori v črevesju in tudi v jetrih. Najvišje ravni te aktivne oblike prasugrela v krvi so dosežene po približno pol ure. Aktivna oblika delovanja se v jetrih razgradi v neučinkovite presnovne produkte. Približno dve tretjini teh se izloči z urinom, tretjina pa z blatom. Sedem do osem ur po zaužitju je telo izločilo približno polovico tako zagotovljene učinkovine.

Kdaj se zdravilo Prasugrel uporablja?

Zdravilna učinkovina prasugrel je v Nemčiji odobrena v kombinaciji z ASA za preprečevanje vaskularne okluzije pri odraslih z akutnim koronarnim sindromom (angina pektoris ali miokardni infarkt), pri katerih je treba akutno zožene koronarne arterije razširiti kot del pregleda srčnega katetra . Priporočljivo je, da jemljete prasugrel še eno leto po posegu, da preprečite nastanek novih strdkov.

Tako se uporablja prasugrel

Prvi odmerek prasugrela se vzame takoj po razširitvi žil v okviru pregleda srčne kateterizacije. Da bi hitro dosegli največji učinek, se na prazen želodec da v najboljšem primeru 60 miligramov prasugrela ("polnilni odmerek"). Nato bolniki enkrat na dan prejmejo deset miligramov prasugrela. Vzame se s kozarcem vode ne glede na obroke. Poleg tega morajo bolniki enkrat na dan vzeti 75 do 325 miligramov ASK.

Kakšni so stranski učinki prasugrela?

Najpogostejši neželeni učinek prasugrela je krvavitev. Ti se pojavijo nekoliko pogosteje kot pri zdravljenju s klopidogrelom, ki se uporablja enako. Vendar so študije pokazale (študija TRITON), da se s prasugrelom v primerjavi s klopidogrelom pojavi manj smrti, srčnih napadov in kapi.

Pri enem do desetih odstotkih bolnikov prasugrel povzroči anemijo, modrice, krvavitve iz nosu, krvavitve v prebavilih, izpuščaje in kri v urinu. Občasno se pojavi tudi kašelj krvi, blata, krvavitev dlesni in preobčutljivostne reakcije na zdravilno učinkovino.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju prasugrela?

Kombinirani vnos prasugrela z drugimi antikoagulanti, kot so kumarini (varfarin, fenprokumon), je treba izvajati le previdno, saj lahko to še olajša krvavitev.

Med zdravljenjem s prasugrelom se ne smejo jemati zdravila proti bolečinam iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidna protivnetna zdravila, kot so ibuprofen, diklofenak in piroksikam), saj lahko dodatno zmanjšajo strjevanje krvi.

Čeprav se prasugrel pretvarja z jetrnimi encimi, ki pretvarjajo tudi druga zdravila (na primer citokrom P450 3A4), ob sočasnem jemanju ne povzroča resnih interakcij. To velja tako za zdravila, ki zavirajo te encime (na primer protiglivično sredstvo ketokonazol), kot za zdravila, ki povečajo količino encima (na primer zdravilo za epilepsijo karbamazepin).

Obstajajo dokazi, da lahko učinkovine, ki se presnavljajo izključno prek encimskega sistema citokroma P450 2B6, medsebojno delujejo s prasugrelom. To sta na primer zdravilo za kemoterapijo ciklofosfamid in zdravilo proti virusu HIV efavirenz.

Prasugrel ni priporočljiv med nosečnostjo in dojenjem. Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, pa tudi bolniki s hudimi težavami z jetri ne smejo jemati zaviralcev trombocitov.

Bolniki, starejši od 75 let ali s telesno maso manj kot 60 kilogramov, morajo prejemati prasugrel v zmanjšanem odmerku (pet miligramov na dan).

Kako dobiti zdravilo s prasugrelom

Zdravilna učinkovina prasugrel zahteva recept. Ustrezna zdravila je mogoče dobiti lekarno le ob predložitvi zdravniškega recepta.

Od kdaj je Prasugrel znan?

Prasugrel je bil razvit iz sorodnega antikoagulantnega klopidogrela. Aktivira se bolj zanesljivo in v celoti v telesu in se zaradi večje učinkovitosti lahko uporablja v manjših odmerkih kot klopidogrel. Zdravilna učinkovina prasugrel, odobrena dvanajst let po klopidogrelu, je bila od leta 2009 odobrena kot zdravilo v Nemčiji in ZDA.

Tags.:  Menstruacija knjižni namig revija