Fenitoin

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina fenitoin se uporablja za zdravljenje epilepsije, srčnih aritmij in živčnih bolečin (nevrogene bolečine). Ker je za nekatere klinične slike bistven, je Svetovna zdravstvena organizacija dodala fenitoin na seznam osnovnih zdravil. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o fenitoinu: učinek, uporaba in neželeni učinki.

Tako deluje fenitoin

Epilepsija bolezni se po vsem svetu intenzivno raziskuje, vendar niso znani vsi mehanizmi, po katerih se bolezen razvija. Različne manifestacije epilepsije pa so večinoma posledica "okvare" v možganih. Posamezne živčne celice (nevroni) ali celotna združenja živčnih celic v možganih nenadoma pošiljajo visokofrekvenčne signale, ki preko podaljškov živčnih celic dosežejo druga področja možganov. To prekomerno vzbujanje nevronov je lahko omejeno na posamezna področja v možganih (žariščni napad, žariščni napad) ali pa ni omejeno (generaliziran napad). Hiter prenos signalov vzdolž nevronskih procesov temelji na dotoku natrijevih ionov. Ta proces lahko zavremo z aktivnimi sestavinami, kot je fenitoin: nekateri natrijevi kanali se v tem procesu blokirajo. To preprečuje, da bi preveč razburjena področja možganov dosegla nadaljnja področja in zmanjša tveganje za napad.

Natrijevi ioni se v srcu uporabljajo tudi za prenos signalov. Z blokiranjem natrijevih kanalov lahko fenitoin ustavi srčne aritmije, ki jih sprožijo prehitri signali, in tako normalizira srčni ritem.

Strokovnjaki domnevajo, da lajšanje živčne bolečine (nevrogene bolečine) s fenitoinom temelji na blokadi natrijevega kanala: To zavira prenos bolečinskih signalov.

Zaužitje, razgradnja in izločanje fenitoina

Po zaužitju se učinkovina absorbira v črevesju. Ker ni lahko topen v vodi, se v krvi prenaša s pomočjo transportnih beljakovin (albumin). Fenitoin se v jetrih razgradi in nato z žolčem v veliki meri izloči v blatu. Čas do izločanja polovice absorbiranega odmerka je odvisen od ravni aktivne sestavine v krvi, običajno pa je med 20 in 60 urami.

Kdaj se uporablja fenitoin?

Zdravilna učinkovina fenitoin je odobrena kot antiepileptik za zdravljenje nekaterih vrst napadov. Ti vključujejo žariščno sprožene generalizirane in generalizirane tonično-klonične napade, preproste in zapletene parcialne napade ter kombinacije teh vrst napadov. Fenitoin se lahko uporablja tudi pri akutnih napadih in pri "epileptičnem statusu", to je pri posebej dolgih napadih. Odobren je tudi za preprečevanje in zdravljenje napadov med nevrokirurškimi operacijami in za hude možganske poškodbe.

Druga možnost je, da lahko fenitoin uporabimo za lajšanje živčnih bolečin.

Zdravljenje srčnih aritmij s fenitoinom je tisto, kar je znano kot "uporaba brez oznake", to je aplikacija zunaj območja licenciranja.

Tako se uporablja fenitoin

Za zdravljenje in preprečevanje epileptičnih napadov se fenitoin običajno jemlje v enem do treh enkratnih odmerkih na dan s skupnim dnevnim odmerkom 300 miligramov fenitoina. Na začetku zdravljenja se odmerek »prikrade«, zato se najprej daje zelo nizek odmerek, ki se nato počasi povečuje. Za hujše oblike bolezni bodo morda potrebni višji odmerki. Povečanje odmerka - še posebej, če se odmerek hitro poveča - se lahko izvede le pod zdravniškim nadzorom. Tablete je treba pogoltniti s kozarcem vode. V primeru dolgotrajne uporabe lahko celoten dnevni odmerek razdelimo na enega ali dva posamezna odmerka.

Trajanje uporabe je odvisno od razloga za zaužitje; lahko je kratkotrajno (za nevrokirurške operacije) ali dolgotrajno (za nadzor simptomov pri epilepsiji).

Kakšni so stranski učinki fenitoina?

Številni neželeni učinki zdravil so pri zdravljenju s fenitoinom odvisni od odmerka. Zato zdravnik običajno izbere odmerek tako, da je po možnosti malo ali nič stranskih učinkov.

Kožne spremembe, kot sta prekomerna pigmentacija in rast las, se lahko pojavijo pri enem od sto do tisoč bolnikov. Možna je tudi rast dlesni.

Redki neželeni učinki fenitoina vključujejo spremembe krvne slike, hude srčne aritmije, jetrne motnje in alergijske reakcije (izpuščaj, srbenje, oteklina). Če se pojavijo alergijske reakcije, je treba ukiniti fenitoin in se obrniti na zdravnika.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju fenitoina?

Poleg tega lahko vzete aktivne sestavine medsebojno delujejo s fenitoinom. To se pogosto zgodi, ko se obe učinkovini prenašata ali razgrajujeta v telesu po istih poteh. Posledično se lahko fenitoin razgradi hitreje ali z zamudo.

Kombinacija z nekaterimi antibiotiki (ciprofloksacin, rifampicin), antiepileptičnimi zdravili (vigabatrin, primidon), zdravili proti virusu HIV (lopinavir, ritonavir) in drugimi učinkovinami (deksametazon, teofilin) ​​lahko povzroči povečano razgradnjo fenitoina in tako zmanjša v svojem učinku. pridi. Zloraba alkohola in folne kisline (vitamin B9) lahko prav tako zmanjšata učinek fenitoina.

Zakasnjena razgradnja fenitoina lahko povzroči nevarno zvišanje njegove ravni v krvi. To je mogoče, na primer, kadar nekateri antibiotiki (kloramfenikol, eritromicin, sulfonamidi), zdravila proti epilepsiji (valproat, topiramat, okskarbazepin), lajšalci bolečin (acetilsalicilna kislina, fenilbutazon, propifenazon), antidepresivi (fluoksetin, amipriptilin) -sočasno jemljemo zdravila ppilzin (ketokonazol, flukonazol, amfotericin B).

Fenitoin spodbuja proizvodnjo encima citokroma P450 3A4, ki razgrajuje zdravilo. To pomeni, da se aktivne snovi, ki se presnavljajo s tem encimom, hitreje razgradijo. To vpliva na številna različna zdravila, zato je treba sočasno uporabo fenitoina in drugih zdravil vedno predhodno pojasniti pri zdravniku ali farmacevtu.

Antiepileptičnega fenitoina ne smemo nenadoma prekiniti, saj lahko to povzroči kopičenje napadov in pojav epileptičnega statusa.

Odvisno od odmerka lahko fenitoin pri nerojenem otroku povzroči malformacije. Pri nosečnicah z epilepsijo je treba odmerek zmanjšati na največ, odvisno od resnosti bolezni, da se čim bolj varno izognemo napadom. Poleg tega se fenitoin med nosečnostjo ne sme kombinirati z drugimi antiepileptičnimi zdravili.

Fenitoin se v materinem mleku izloča le v majhnih količinah, zato odstavitev ni potrebna. Vendar je treba dojenčka vedno spremljati, da se prepriča, da vztrajno pridobiva na teži in da ni pretirano utrujen.

Bolniki tajskega ali hanskega kitajskega porekla imajo lahko pri zdravljenju s fenitoinom večje tveganje za hudo alergijsko kožno reakcijo (Stevens-Johnsonov sindrom).

Otroke in mladostnike, ki tehtajo manj kot 50 kilogramov, lahko zdravimo z ustrezno prilagojenim odmerkom.

Kako dobiti zdravila za fenitoin

Zdravilna učinkovina fenitoin je v lekarnah na voljo po zdravnikovem receptu. Zaradi širokega spektra interakcij je treba zdravnika ali farmacevta vprašati za nasvet na začetku zdravljenja in kakršno koli spremembo zdravila.

Kako dolgo je znan fenitoin?

Fenitoin je prvič kemično proizvedel leta 1908 nemški kemik Heinrich Biltz, ki je svoj razvoj prodal farmacevtskemu podjetju Parke-Davis. Šele leta 1938 so znanstveniki odkrili dobro antikonvulzivno učinkovitost fenitoina. V nasprotju s protiepileptičnim fenobarbitalom pa močan uspavalni stranski učinek ni. Odobren je bil v ZDA leta 1953. Ker je patent že dolgo potekel, so na nemškem farmacevtskem trgu zdaj številni generiki z učinkovino fenitoin.

Tags.:  spi tcm domača sredstva