Takrolimus

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina takrolimus je naravna snov tako imenovanega makrolidnega laktona in je bila odkrita v bakterijah v tleh. Zavira imunski sistem, zato je imunosupresivno zdravilo. Uporablja se za preprečevanje zavrnitvenih reakcij po presaditvi organa in za avtoimunske bolezni, kot je nevrodermatitis. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o imunosupresivnem takrolimusu: način delovanja, oblike uporabe in stranski učinki.

Tako deluje takrolimus

Funkcijo imunskega sistema v človeškem telesu večinoma posredujejo bele krvničke, ki krožijo v krvi. Podskupina teh levkocitov so tako imenovane T celice ali T limfociti. Po nastanku v kostnem mozgu se ti skozi krvni obtok preselijo v timus (žleza za prsnico), da tam dozorijo. Pri tem se "naučijo" razlikovati lastne strukture telesa od tistih, ki so telesu tuje. Te tuje strukture so lahko na primer telesne celice, ki so okužene z virusi in tako nosijo tuje beljakovine na svoji površini. Toda človeške organe, ki prihajajo od drugih ljudi (presaditve organov), lahko imunske celice prepoznajo tudi kot tuje.

Ker telo vse tuje uvršča med potencialno škodljive, celice T služijo za začetek obrambne reakcije po prepoznavanju teh tujih struktur. Po aktivaciji - to je prepoznavanju tujih struktur - proizvajajo različne posredniške snovi, tako imenovane citokine, kot so interlevkini (IL), interferoni (IF) in faktor tumorske nekroze (TNF). Ta mehanizem sproži obrambno reakcijo imunskega sistema pred, na primer, presajenim organom.

Takrolimus kot imunosupresor preprečuje sproščanje citokinov v celicah T - imunski sistem se ne aktivira.

Vnos, razgradnja in izločanje takrolimusa

Po jemanju takrolimusa kot tablete, kapsule ali suspenzije za pitje se učinkovina absorbira v kri skozi prebavila. Najvišje ravni v krvi so dosežene po eni do treh urah. Približno četrtina celotnega odmerka gre v krvni obtok. Aktivna sestavina se že delno razgradi v črevesni steni, potem ko se absorbira v kri, se še naprej razgradi v jetrih. Tako imenovani razpolovni čas - čas, po katerem se polovica zaužite količine učinkovine izloči - se pri takrolimusu giblje med enajst in 15 ur. Izločanje poteka predvsem z žolčem s blatom.

Kdaj se uporablja takrolimus?

Zdravilna učinkovina takrolimus je odobrena za preprečevanje in zdravljenje zavrnitvenih reakcij po presaditvi jeter, ledvic ali srca.

Kot mazilo s takrolimusom se aktivna sestavina uporablja za vzdrževalno terapijo ali za zdravljenje izbruha ekcema pri bolnikih z atopijskim ekcemom (nevrodermatitisom) v zmernih in hudih primerih.

Uporaba takrolimusa je običajno dolgotrajna do vseživljenjska. Pri zunanjem zdravljenju atopičnega ekcema je trajanje zdravljenja odvisno od poteka bolezni.

Tako se uporablja takrolimus

Zdravilna učinkovina takrolimus se običajno daje pod zdravniškim nadzorom na začetku notranje uporabe. Zdravnik preveri posamezen vnos takrolimusa v telo in v nekaj dneh izmeri koncentracijo imunosupresiva v krvi. Tako je mogoče izračunati dnevni odmerek takrolimusa. Če zdravnik predpiše ne-upočasnjeno dozirno obliko (tj. Brez zapoznelega sproščanja učinkovin), je treba takrolimus jemati zjutraj in zvečer. Pri predpisovanju zaostale dozirne oblike je treba aktivno sestavino vzeti le zjutraj. Takrolimus je treba vzeti na prazen želodec eno uro pred ali dve do tri ure po obroku s kozarcem vode. Hkratni vnos hrane zavira vnos takrolimusa v kri.

Mazilo s takrolimusom je treba na začetku zdravljenja uporabljati dvakrat na dan. Ko se simptomi znatno izboljšajo, se lahko aplikacija zmanjša na enkrat na dan.

Kakšne stranske učinke ima takrolimus?

Neželeni učinki se pojavijo zlasti pri jemanju tablet, kapsul ali suspenzije za pitje; zdravljenje z mazilom s takrolimusom v večini primerov povzroči največ lokalno draženje.

Med zdravljenjem s takrolimusom ima več kot deset odstotkov bolnikov neželene učinke zdravil, kot so visok krvni sladkor, visoka raven kalija v krvi, sladkorna bolezen, nespečnost, tresenje, glavoboli, visok krvni tlak, slabost, driska in okvara ledvic.

Pogosto se pojavijo tudi naslednji stranski učinki takrolimusa: anemija, nizka raven elektrolitov v krvi, zmanjšan apetit, visoka raven lipidov v krvi, zmedenost, tesnoba, nočne more, depresija ali druge duševne bolezni, krči, nenormalni občutki, bolečine v živcih, motnje vida, zvonjenje v ušesih, palpitacije, krvavitve, motnje krvavitve z nastankom strdkov, težko dihanje, kašelj, vneto grlo, vnetje v prebavnem traktu, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje, prebavne motnje, vnetje jeter, spremembe vrednosti jeter, znojenje, srbenje, kožni izpuščaj ter bolečine v mišicah in sklepih.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju takrolimusa?

Ker je raven takrolimusa v krvi ključnega pomena za učinkovitost imunosupresiva, se priprave med zdravljenjem ne sme spreminjati. Zato ga je treba vedno dobiti pri istem podjetju. Še posebej je treba paziti, da ne pride do nenamerne spremembe od dozirnih oblik s hitrim sproščanjem do "upočasnjenih" ("retard") ali obratno. Če je takšna sprememba predvidena, je to mogoče le pod zdravniškim nadzorom in s skrbnim spremljanjem ravni takrolimusa v krvi.

Takrolimus se v jetrih razgrajuje z encimom citokrom P450-3A4. Ta presnavlja tudi številne druge učinkovine. Če se jemlje hkrati, se lahko koncentracija v krvi spremeni: nekatere učinkovine lahko pospešijo razgradnjo takrolimusa, druge pa ga odložijo, kar lahko močno vpliva na njegovo učinkovitost. Seznam teh zdravil je obsežen, zato je treba odmerek za vsak primer posebej pojasniti pri zdravniku ali farmacevtu. Ti vključujejo na primer antibiotike, sredstva proti glivičnim okužbam, učinkovine proti okužbam s HIV in tudi zeliščna zdravila, kot je šentjanževka.

Izogibati se je treba uporabi takrolimusa med nosečnostjo in dojenjem, saj na eni strani ni dovolj podatkov, po drugi strani pa je bilo že dokazano, da učinki jemanja imunosupresiva ogrožajo otroka.

Takrolimus je odobren za uporabo pri otrocih, vendar v zmanjšanem odmerku. Enako velja za bolnike z okvaro jeter. Pri starejših bolnikih običajno ni potrebna prilagoditev odmerka.

Kako dobiti zdravila s takrolimusom

Na začetku zdravljenja zdravilno učinkovino dajemo neposredno kot bolnik. Za nadaljnje zdravljenje ali za zdravljenje atopičnega ekcema z mazilom s takrolimusom lahko zdravilo kupite na recept v lekarni.

Kako dolgo je takrolimus znan?

Zdravilno učinkovino takrolimus so leta 1987 našli v bakterijah v tleh Streptomyces tsukubaensis odkriti. To je bil drugi visoko učinkovit imunosupresiv po predhodno odkritem rapamicinu (imenovan tudi sirolimus) leta 1975. Zdravilna učinkovina je bila prvič odobrena v ZDA leta 1994 za zdravljenje bolnikov s presajenimi jetri, kasneje pa tudi za prejemnike drugih organov darovalcev. Zdravilo je bilo prvič odobreno v Nemčiji leta 1998. Na nemškem trgu je zdaj veliko generikov z učinkovino takrolimus.

Tags.:  Bolezni alkoholne droge zobozdravstveno oskrbo