Flukonazol

Posodobljeno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Flukonazol spada v skupino azolnih antimikotikov, zato je sredstvo proti glivičnim okužbam. Tako kot drugi predstavniki te skupine je učinkovit proti relativno velikemu številu različnih vrst nalezljivih gliv. Če jemljete druga zdravila hkrati, bo morda treba prilagoditi odmerek. Tukaj lahko preberete več o učinkih in uporabi flukonazola, stranskih učinkih in drugih zanimivih dejstvih.

Tako deluje flukonazol

Flukonazol je protiglivično sredstvo (protiglivično) iz skupine azolov. Blokira encim, ki je bistven za glive.

Holesterol se običajno omenja le v negativnem kontekstu - kot krvna maščoba, ki lahko "zamaši" krvne žile. V določenih količinah pa je holesterol bistven za človeško telo. Med drugim je pomemben sestavni del celične membrane. Brez holesterola in s tem brez delujoče membrane telesne celice ne bi mogle več opravljati številnih nalog.

Membrana glivičnih celic vsebuje gradnik, ki je strukturno povezan s holesterolom, vendar ni enak: ergosterol (imenovan tudi ergosterol). Brez te snovi glivična membrana izgubi stabilnost in gliva ne more več rasti.

Azolne protiglivične snovi, kot je flukonazol, zavirajo poseben glivični encim (lanosterol-14-alfa-demetilazo), ki sodeluje pri proizvodnji ergosterola. To selektivno upočasni rast gliv. Flukonazol zavira rast nekaterih gliv (fungistatično) in celo ubije druge (fungicidno).

Privzem, razgradnja in izločanje

Po peroralnem zaužitju se flukonazol dobro absorbira v kri skozi črevesno steno in doseže najvišjo koncentracijo v krvi po pol ure do eno uro in pol. Aktivna sestavina doseže vsa področja telesa, vključno z možgani, kožo in nohti.

Le majhen del ga razgradi telo, večina pa se nespremenjenega izloči z urinom. Približno 30 ur po zaužitju se je koncentracija flukonazola v krvi spet zmanjšala za polovico.

Kdaj se uporablja flukonazol?

Zdravilna učinkovina flukonazol se uporablja za zdravljenje glivičnih okužb. Primeri tega so okužba ustne, nosne in vaginalne sluznice s kvasom Candida albicans (na primer pri ustnem drozgu, vaginalnem drozgu), kožnih glivičnih boleznih (dermatomikoze) in okužbi možganskih ovojnic z Coccidioides immitis (Kokcidioidomikoza, znana tudi kot dolinska ali puščavska mrzlica).

Terapijo s flukonazolom lahko uporabimo tudi kot previdnostni ukrep za preprečevanje (obnovljenih) glivičnih okužb pri imunsko oslabljenih bolnikih. To bi bili na primer bolniki s presaditvijo, bolniki z rakom in virusom HIV.

Zdravljenje se običajno izvaja za omejeno časovno obdobje, saj razvoja odpornosti pri glivah ni mogoče izključiti. V posameznih primerih pa bo morda potrebno tudi dolgotrajno zdravljenje s flukonazolom.

Tako se uporablja flukonazol

Flukonazol se običajno daje peroralno (na primer v obliki kapsul). Odmerjanje se določi posamično in je med 50 in 400 miligrami na dan ali 150 miligramov na teden, odvisno od indikacije. V zelo hudih primerih je možen odmerek flukonazola do 800 miligramov na dan.

Dvojni odmerek flukonazola se običajno vzame prvi dan zdravljenja, da se hitro doseže visoka koncentracija aktivne snovi v telesu.

V nekaterih primerih se zdravilo daje neposredno v veno (intravensko). Flukonazol je na voljo v obliki sokov za otroke in ljudi s težavami pri požiranju.

Kakšni so stranski učinki flukonazola?

Vsak od deset do sto ljudi bo imel neželene učinke, kot so glavobol, bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje, izpuščaj in povečanje jetrnih encimov v krvi.

Anemija, zmanjšan apetit, zaspanost, omotica, krči, senzorične motnje, zaprtje in druge prebavne motnje, bolečine v mišicah, zvišana telesna temperatura, izpuščaj in srbenje so možne pri enem na sto do tisoč ljudi.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju flukonazola?

Kontraindikacije

Flukonazola ne smete jemati, če:

• hkratna uporaba terfenadina (protialergično), če je dnevni odmerek flukonazola 400 miligramov ali več
• Sočasna uporaba zdravil, ki podaljšajo tako imenovani interval QT na EKG in jih razgradi encim CYP3A4 (npr. Eritromicin, cisaprid, astemizol, pimozid in kinidin)

Interakcije

Zdravilna učinkovina flukonazol zavira nekatere jetrne encime, ki razgrajujejo zdravila (in sicer CYP2C9, CYP2C19 in CYP3A4). Če se hkrati s flukonazolom jemljejo druge učinkovine, se lahko njihove koncentracije zaradi zmanjšane razgradnje močno povečajo in dosežejo strupene (strupene) koncentracije.

Primeri tega so antialergijsko sredstvo terfenadin, pimozid (sredstvo proti psihozi), antibiotiki, kot je eritromicin, in nekatera zdravila proti srčnim aritmijam. Izogibati se je treba sočasni uporabi ali prilagoditi odmerka.

Priporočljiva je tudi previdnost, če hkrati jemljete ciklosporin, sirolimus ali takrolimus (zdravila za preprečevanje zavrnitve presadka). Te učinkovine imajo ozek terapevtski razpon (preveliko odmerjanje je enostavno).

Prilagoditev odmerka bo morda potrebna tudi v kombinaciji z drugimi učinkovinami:

• Antidepresivi, kot sta amitriptilin in nortriptilin
• Antikoagulanti, kot sta varfarin in fenprokumon
• Zdravila proti epilepsiji in epileptičnim napadom, kot sta karbamazepin in fenitoin
• Opioidi, kot so metadon, fentanil in alfentanil
• Zdravila za astmo, kot je teofilin
• Zdravila za zniževanje lipidov, kot sta atorvastatin in simvastatin
• Zdravila proti bolečinam, kot je celekoksib
• nekatera zdravila proti raku, na primer olaparib

Starostna omejitev

Če je indicirano, se flukonazol lahko daje od rojstva.

obdobje nosečnosti in dojenja

Dolgotrajen vnos velikih odmerkov flukonazola med nosečnostjo lahko škoduje razvoju otroka-tudi če prejšnja opažanja govorijo proti povečanemu tveganju za nastanek malformacij. Kljub temu naj nosečnice jemljejo zdravilno učinkovino le v nujnih primerih in le za kratek čas, pod zdravniškim nadzorom.

Zdravilna učinkovina flukonazol se izloča v materino mleko. Če pa je potrebno zdravljenje matere, se lahko dojenje še vedno uporablja.

Tako med nosečnostjo kot dojenjem je treba v primeru vaginalne mikoze (vaginalnega drozga) dati prednost lokalnemu zdravljenju s klotrimazolom, mikonazolom ali nistatinom.

Kako dobiti zdravilo s flukonazolom

V Nemčiji, Avstriji in Švici so zdravila z zdravilno učinkovino flukonazol na voljo le na recept v vseh dozirnih oblikah in odmerkih.

Kako dolgo je znan flukonazol?

Novejša protiglivična zdravila iz skupine azolov so bila razvita okoli leta 1969. Glavna pomanjkljivost prvih učinkovin v tej skupini, na primer klotrimazola, je bila, da so jih lahko dajali samo peroralno in ne z injekcijami.

Zaradi tega je bil leta 1978 razvit ketokonazol, ki ga lahko dajemo z injekcijami, vendar je zelo strupen za jetra. Na podlagi njegove strukture je bilo nato razvito novo protiglivično sredstvo - imenovano flukonazol. Bil je zelo učinkovit in ga je dobro prenašal tako peroralno kot z injekcijami. Flukonazol je bil nazadnje odobren leta 1990.

Tags.:  lasje knjižni namig kožo