Sildenafil

Posodobljeno dne Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina sildenafil spodbuja moč in se zato uporablja proti erektilni disfunkciji (impotenci). Uporablja se tudi za pljučno hipertenzijo. Učinek sildenafila na povečanje moči je bil odkrit po naključju, ker so prvotno iskali novo zdravilo za srce. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih, stranskih učinkih in uporabi sildenafila.

Tako deluje sildenafil

Sildenafil je tako imenovani zaviralec PDE-5 (zaviralec fosfodiesteraze-5). Inaktivira encim PDE-5, tako da se ciklični gvanozin monofosfat (cGMP), ki spodbuja erekcijo, ne razgradi več.Rezultat: krvne žile ostanejo sproščene in erektilna funkcija se izboljša. Skladno s tem ima sildenafil vazodilatacijski učinek in znižuje krvni tlak.

Ko pride do spolne stimulacije, se v erektilnem tkivu penisa sprosti snov živčnega posrednika (nevrotransmiter) dušikov oksid (NO). NO povečuje količino druge snovi, tako imenovane cGMP. Posledično se mišice v erektilnem tkivu sprostijo in krvne žile se razširijo. Tako priteče več krvi, kar vodi v erekcijo. Končno cGMP razgradi encim PDE -5, ki zoži zožitev - penis se sprosti.

Zaviralci PDE-5, kot je sildenafil, prav tako razvijejo svoje vazodilatacijske učinke v pljučih. Tako lahko preprečite visok krvni tlak (pljučna hipertenzija), ki tam prevladuje.

Privzem, razgradnja in izločanje

Zdravilna učinkovina doseže največjo koncentracijo v krvni plazmi približno 60 minut po zaužitju. Štiri ure po zaužitju se polovica aktivne sestavine ponovno razgradi. Za razgradnjo so odgovorna predvsem jetra.

Kdaj se uporablja sildenafil?

Sildenafil se uporablja predvsem za erektilno disfunkcijo (ED, impotenca). To se zgodi, ko moški vsaj šest mesecev ne more doseči ali ohraniti erekcije.

Sildenafil so pred kratkim uporabljali tudi za zdravljenje pljučne hipertenzije (visok pljučni tlak). Ta aplikacija je odobrena v EU in Švici od leta 2006.

Tako se uporablja sildenafil

Sildenafil se uporablja predvsem v obliki tablet. Odmerek se običajno začne z najnižjim odmerkom.

Pri erektilni disfunkciji (ED) se ena tableta vzame približno eno uro pred spolnim odnosom. Po potrebi se lahko odmerek po posvetovanju z zdravnikom poveča. Največji odmerek sildenafila za ED je 100 miligramov na dan in ga ne smete preseči. Odmerjanje je treba prilagoditi pri starejših in pri bolnikih z okvaro jeter in ledvic.

Vnos je treba začeti s 25 miligrami. Po posvetovanju z zdravnikom je možno povečanje odmerka. Pripravki običajno vsebujejo zdravilno učinkovino v obliki soli (sildenafil citrat).

Kakšne stranske učinke ima sildenafil?

Zelo pogosti neželeni učinki so glavobol, napadi pordelosti kože (zardevanje) in motnje vida zaradi občutljivosti na svetlobo in zamegljen vid. Poleg tega so pogosti zamašen nos, omotica in akutni kožni izpuščaj (eksantem).

Zelo resni neželeni učinki povečevalca spolnosti so miokardni infarkt in nenadna srčna smrt, možganska kap (apopleksija) in okluzija žil mrežnice.

V preteklosti je bilo zaradi uporabe spolnega ojačevalca veliko smrti, na primer zaradi srčnega napada. Zato je treba pred uporabo sildenafila upoštevati kontraindikacije.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju sildenafila?

Kontraindikacije

Sildenafila ne smete jemati, če:

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino
nedavni srčni infarkt ali kap
hude bolezni srca in ožilja, kot je srčno popuščanje (srčno popuščanje) ali nestabilna angina pektoris (tesno prsni koš)
hkratni vnos nitratov (npr. nitroglicerina, ISMN) ali drugih darovalcev NO (npr. molsidomin, riociguat)
nizek krvni tlak (manj kot 90/50 mmHg)
Očesne bolezni, kot je ishemična optična nevropatija ali dedne bolezni mrežnice (npr. Pigmentoza retinitisa)
huda okvara jeter ali ledvic

Interakcije

Hkratna uporaba vazodilatacijskih zdravil, kot so tako imenovani darovalci NO (npr. Nitrati, molsidomin, nikorandil, amil nitrit, natrijev nitroprusid), lahko znatno zniža krvni tlak. Da bi se izognili smrtno nevarnim posledicam, sildenafila zato ne smemo uporabljati skupaj s takšnimi zdravili.

Iz istega razloga bolnikov s srčnim infarktom, ki so že jemali sildenafil, v nujnih primerih ne smemo zdraviti z nitrati. Nevarno se znižuje tudi krvni tlak v kombinaciji z zdravili za visok krvni tlak, kot so tako imenovani zaviralci alfa (npr. Doksazosin).

Sildenafil v jetrih razgrajujejo predvsem jetrni encimi (CYP3A4 in v manjši meri CYP2C9). Nekatera zdravila (zaviralci CYP) lahko te encime zavirajo, kar lahko močno poveča tako učinek kot stranske učinke sildenafila.

Iz tega razloga spolnega ojačevalca ne smemo uporabljati skupaj z zaviralci CYP3A4. Ti vključujejo na primer protiglivična sredstva ketokonazol in itrakonazol, antibiotik eritromicin, želodčno sredstvo cimetidin ter sredstva proti HIV sakvinavir in ritonavir.

Dejavnost jetrnih encimov lahko povečajo tudi nekatera zdravila (induktorji CYP). To bo zmanjšalo učinkovitost sildenafila. Primeri induktorjev CYP3A4 so zdravila za epilepsijo fenobarbital, fenitoin in karbamazepin. Toda šentjanževka lahko tudi pospeši razgradnjo sildenafila in tako oslabi njegov učinek.

Starostna omejitev

Zdravila sildenafila, ki se uporabljajo za zdravljenje pljučne hipertenzije (pljučne arterijske hipertenzije), se lahko uporabljajo pri otrocih, starih od enega leta. V tem primeru ženske prejemajo tudi aktivno sestavino.

Zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije pa so odobrena le za odrasle moške, stare 18 let in več.

obdobje nosečnosti in dojenja

Izkušnje z jemanjem sildenafila med nosečnostjo in dojenjem so zelo omejene, saj je bila učinkovina šele pred kratkim odobrena za ženske v rodni dobi. Podatki za zdravstvene delavce se pomanjkajo zaradi pomanjkanja podatkov. Če je uporaba nujno potrebna, se predvideva stroga ocena tveganja in koristi.

Kako dobiti zdravilo s sildenafilom

V Nemčiji, Avstriji in Švici je Sildenafil mogoče kupiti le na recept, zato je potreben recept.

Pred predpisovanjem recepta zdravnik pregleda bolnika, če je zaradi prejšnjih bolezni (na primer težav s srcem) še posebej ogrožen razvoj nekaterih stranskih učinkov.

Zahteva na recept ne velja le za prvotni pripravek, ampak tudi za generični sildenafil. Ojačevalnik spolnosti lahko kupite na spletu brez recepta, vendar je nezakonit. Predvsem pa s takšnimi pripravki ni zagotovljen ne odmerek sildenafila ne čistost in s tem učinkovitost in varnost. Zato ni priporočljivo kupovati sredstva za povečanje spolnosti prek interneta brez recepta.

Od kdaj je znan sildenafil?

Sildenafil, priljubljena modra tabletka, je bila razvita v devetdesetih letih. Aktivna sestavina je bila odobrena v EU in Švici leta 1998.

Leta 2013 je patentna zaščita za spolni ojačevalec potekla v Nemčiji. Od takrat so na trgu številna generična zdravila sildenafila. V ZDA je patent za sildenafil potekel šele leta 2019.

Tags.: zdravo delovno mesto tcm stres