Haloperidol

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina haloperidol je antipsihotik (nevroleptik) in zelo močan (zelo učinkovit). Psihotropno zdravilo zanesljivo deluje proti psihozam (zablode in izguba resničnosti), lahko pa povzroči tudi resne stranske učinke, kot so motnje gibanja. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o zdravilu Haloperidol: učinek, uporaba, neželeni učinki in interakcije.

Tako deluje haloperidol

V možganih posamezne živčne celice (nevroni) med seboj komunicirajo prek različnih sporočilnih snovi (nevrotransmiterjev): Celica sprosti nevrotransmiter, ki se veže na določene priklopne točke (receptorje) drugih celic in tako prenaša informacije. Za prekinitev signala prva (sproščajoča) živčna celica ponovno prevzame snov sporočila.

Nevrotransmiterje lahko v grobem razdelimo v dve skupini: Nekateri imajo spodbujajoč, aktivacijski in vznemirljiv učinek, na primer noradrenalin. Drugi sprožijo blažilne in pomirjujoče učinke, kot je GABA, ali vplivajo na razpoloženje, kot je serotonin - "hormon sreče".

Drugi "hormon sreče" je dopamin. Če pride do presežka, to vodi v psihozo, shizofrenijo, blodnje in izgubo resničnosti. V takih primerih je mogoče predpisati haloperidol: specifično se veže na dopaminske receptorje v možganih in jih blokira, vendar ne sproži signala. Posledično se "signali dopamina" ne prenašajo naprej, kar pomeni, da je mogoče normalizirati prekomerno raven dopamina v možganih. Zdravljeni nato bolj realno dojemajo svoje okolje in ne trpijo več za blodnjami.

Ekstrapiramidne motnje kot stranski učinek

Če primanjkuje dopamina (kot se pojavi pri Parkinsonovi bolezni), je gibanje telesa moteno. Blokiranje dopaminskih signalov s haloperidolom (ali drugimi klasičnimi antipsihotiki) lahko povzroči tudi ta učinek. Ta stranski učinek na tako imenovani ekstrapiramidni motorični sistem se imenuje tudi ekstrapiramidni (motorični) sindrom. V preteklosti so na ta stranski učinek gledali celo kot na korelacijo z učinkovitostjo, vendar so ga spremenili z odkritjem atipičnih nevroleptikov.

Privzem, razgradnja in izločanje haloperidola

Po zaužitju se antipsihotik haloperidol hitro in popolnoma absorbira v črevesju. Preden aktivna sestavina pride v krvni obtok, se v jetrih razgradi približno tretjina (tako imenovani "učinek prvega prehoda"). Najvišje ravni v krvi se izmerijo dve do šest ur po zaužitju. Haloperidol se v jetrih razgrajuje z encimskim sistemom citokroma P450. Po približno enem dnevu se polovica aktivne sestavine in njenih razgradnih produktov izloči-približno dve tretjini z blatom in tretjina z urinom.

Kdaj se uporablja haloperidol?

Zdravilna učinkovina haloperidol je odobrena za zdravljenje

• akutna in kronična shizofrenija
• akutna manija
• Bolezni tikov, kot je Tourettov sindrom (tu pa je haloperidol le zadnja možnost)

Načeloma lahko haloperidol jemljemo dlje časa. Vendar pa je treba redno preverjati koristi zdravljenja, saj je daljša terapija, večje je tveganje poznih stranskih učinkov.

Tako se uporablja haloperidol

Antipsihotični haloperidol se običajno daje v obliki tablet, kadar se terapija ne izvaja v bolnišnici. Za osebno uporabo so na voljo tudi kapljice haloperidola in peroralna raztopina ("sok"). Terapijo se običajno začne z majhnim odmerkom (en do deset miligramov haloperidola na dan, razdeljeno na največ tri odmerke) in postopoma povečuje. Na ta način se lahko posamezno določi najnižji učinkovit odmerek. Ta postopek se imenuje tudi "vlečenje" odmerka. Običajni največji dnevni odmerek je 30 miligramov haloperidola. V zelo resnih izjemnih primerih se lahko pod zdravniškim nadzorom dajo skupni dnevni odmerki do sto miligramov haloperidola.

Jemlje se v enem do treh odmerkih s kozarcem vode med obroki.

Če želite terapijo zaključiti, jo morate "zmanjšati". Odmerjanje se zmanjšuje počasi in postopoma, da ne pride do povečanih stranskih učinkov.

Kakšni so stranski učinki haloperidola?

Pri majhnem odmerku haloperidola (do dva miligrama na dan) se neželeni učinki pojavijo redko in so večinoma začasni.

Več kot deset odstotkov zdravljenih razvije neželene učinke haloperidola, kot so nemir, želja po gibanju, nehoteni gibi (ekstrapiramidne motnje), nespečnost in glavoboli.

Poleg tega eden od desetih do sto zdravljenih ljudi kaže neželene učinke haloperidola, kot so psihotične motnje, depresija, tremor, maskiran obraz, visok krvni tlak, zaspanost, počasnost in motnje gibanja, omotica, motnje vida, nizek krvni tlak (zlasti kadar vstajanje iz ležečega in sedečega položaja), zaprtje, suha usta, povečano slinjenje, slabost, bruhanje, nenormalne vrednosti delovanja jeter, kožni izpuščaji, povečanje ali izguba teže, zastajanje urina in erektilna disfunkcija.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju haloperidola?

Zdravilna učinkovina haloperidol medsebojno deluje z nekaterimi drugimi učinkovinami:

Aktivne snovi, ki vplivajo na srčni ritem (natančneje, podaljšajo čas QT), lahko povzročijo hude srčne aritmije in srčni zastoj, če jih jemljemo hkrati s haloperidolom. Sem spadajo na primer nekatera zdravila za srčne aritmije (kinidin, prokainamid), antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), alergeni (astemizol, difenhidramin) in antidepresivi (fluoksetin, citalopram, amitriptilin).

Številne učinkovine se v jetrih razgradijo z istimi encimi (citokrom P450 3A4 in 2D6) kot haloperidol. S hkratnim dajanjem lahko to povzroči hitrejši ali počasnejši razpad ene ali več uporabljenih učinkovin in morda tudi močnejše stranske učinke. To velja na primer za nekatera sredstva proti glivičnim okužbam (ketokonazol, itrakonazol), sredstva proti epilepsiji in epileptičnim napadom (karbamazepin, fenitoin), psihotropna zdravila (alprazolam, buspiron, klorpromazin) in zlasti za sredstva proti depresiji (venlafaksin, fluoksetin, sertralin, amipriptilin).

Haloperidol lahko deluje tudi z antikoagulanti, zato je treba med kombiniranim zdravljenjem skrbno spremljati sposobnost strjevanja.

Med nosečnostjo je treba haloperidol uporabljati le v izjemnih primerih. Čeprav študije niso pokazale neposrednih škodljivih učinkov na otroka, je imel haloperidol v poskusih na živalih teratogene učinke. Enako velja za dojenje.

Na nekaterih področjih uporabe je haloperidol že odobren za otroke od tretjega leta starosti v ustrezno zmanjšanem odmerku.

Haloperidol se ne sme uporabljati pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Kako dobiti zdravila s haloperidolom

Zdravilna učinkovina haloperidol zahteva recept in lekarno v vseh odmerkih in količinah.

Kako dolgo je znan haloperidol?

Antipsihotično zdravilo haloperidol je odkril zdravnik in kemik Paul Janssen, leta 1958 pa ga je njegovo farmacevtsko podjetje Janssen Pharmaceutica registriralo za klinična preskušanja. Prvič je bil odobren v Belgiji leta 1959, kasneje pa po vsej Evropi. V ZDA so antipsihotik perfenazin, ki so ga odkrili približno ob istem času, uporabljali dolgo časa, preden se je aktivna sestavina haloperidol prijela.

Tags.:  simptomi nosečnost prva pomoč