Flupirt

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina flupirtin ima lajšanje bolečin in sprostitev mišic. Čeprav deluje v osrednjem živčevju (možgani in hrbtenjača), ni opioid in ga ni mogoče pripisati nobeni drugi skupini zdravil proti bolečinam. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih in uporabi flupirtina, neželenih učinkih in interakcijah.

Tako deluje flupirtin

Zdravilna učinkovina flupirtin ima trojni mehanizem delovanja.

Analgetični učinek nastane zaradi delovanja na vmesnikih (sinaps) živčnih celic, ki vodijo bolečinski dražljaj iz telesa v možgane. Električni signali, ki dosežejo sinapse in se nato s pomočjo sporočilnih snovi prenesejo v naslednjo živčno celico, se prenašajo po teh medsebojnih povezavah. Dražljaj se prenaša le iz določene koncentracije posredniških snovi ("zakon vse ali nič"). Flupirtin še dodatno zviša prag, kar pomeni, da se dražljaji prenašajo še manj in morda sploh ne več.

Učinek flupirtina na sprostitev mišic temelji na podobnem mehanizmu. Živčni impulzi iz možganov v mišice se prenašajo le oslabljeno. Ker učinkovina deluje predvsem na močno uporabljene mišice, se mišična napetost sprošča ciljno, vendar ni splošne sprostitve mišic.

Tretji učinek je, da flupirtin deluje tudi proti kronifikaciji bolečine, torej stalni prisotnosti bolečine. Če bolečina traja dlje od treh do šestih mesecev, se oblikuje tako imenovani spomin na bolečino: živčne celice postajajo vse bolj občutljive zaradi vztrajnih bolečinskih dražljajev, kar pomeni, da njihov prag bolečine pade. Tudi rahel dotik lahko takrat čutimo kot bolečino. Flupirtin preprečuje ta mehanizem tako, da dvigne prag za prenos dražljaja in ga tako ponovno normalizira.

Prijem, razgradnja in izločanje flupirtina

Po zaužitju se učinkovina absorbira iz črevesja v kri in tako doseže svoje mesto delovanja. Približno tri četrtine se v jetrih razgradijo v manj učinkovite in neučinkovite snovi, četrtina se izloči nespremenjena. Večina učinkovine se izloči skozi ledvice z urinom, manjši del pa se izloči tudi z žolčem skupaj z blatom. Približno sedem ur po zaužitju se je raven flupirtina v krvi spet zmanjšala za polovico.

Kdaj se uporablja flupirtin?

Zdravilo za lajšanje bolečin se uporablja za zdravljenje akutne bolečine pri odraslih, kadar zdravljenje z drugimi bolečinami (nesteroidna protivnetna zdravila, kot so ASA, ibuprofen, diklofenak, metamizol; šibki opioidi, kot so tramadol, tilidin) ni možnost.

Zaradi sprostitve mišic je učinkovina pogosto predpisana za ortopedske bolezni.

Zdravljenje ne sme trajati več kot dva tedna.

Tako se uporablja flupirtin

Pri jemanju trdih kapsul flupirtina je odmerek 100 miligramov aktivne sestavine tri do štirikrat na dan. Če je bolečina huda, se lahko enkratni odmerek poveča na 200 miligramov. Skupnega dnevnega odmerka 600 miligramov pa ne smete preseči.

Tablete s podaljšanim sproščanjem, ki vsebujejo 400 miligramov flupirtina, ki počasi sproščajo svojo učinkovino ves dan, je treba jemati le enkrat na dan.

Zaradi nekoliko manjšega vnosa flupirtina v obliki supozitorijev je enkratni odmerek te dozirne oblike 150 miligramov tri do štirikrat na dan. Največji dnevni odmerek je 900 miligramov.

Kakšni so stranski učinki flupirtina?

Pri več kot desetih odstotkih bolnikov flupirtin poveča določene ravni encimov v krvi (transaminaze) in jih utruje, zlasti na začetku zdravljenja.

Vsak od deset do sto zdravljenih ljudi razvije omotico, zgago, slabost, bruhanje, želodčne motnje, zaprtje, drisko, plin, povečano znojenje, motnje spanja, izgubo apetita, depresijo, tresenje, glavobol, bolečine v želodcu, suha usta in živčnost.

Neželeni učinki, ki vplivajo na prebavila, zlasti utrujenost, temen urin, zlatenica in srbenje, so lahko znaki hude okvare jeter. V tem primeru je treba uporabo flupirtina prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

V posameznih primerih je možna neškodljiva zelena barva urina.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju flupirtina?

Jemanje flupirtina hkrati z drugimi učinkovinami, ki imajo pomirjujoče ali sproščujoče mišice, lahko poveča učinke flupirtina. To velja na primer za pomirjevala in uspavalne tablete, sredstva za epilepsijo in krče ter alkohol.

Flupirtin se v krvi prenaša preko transportnih beljakovin (albumin), ki prenašajo tudi druga zdravila. Če jemljete hkrati, lahko flupirtin iztisne druge snovi iz krvi, zaradi česar so učinkovitejše. Študije kažejo, da to velja za pomirjevala in uspavalne tablete iz razreda benzodiazepinov (diazepam, lorazepam, lormetazepam) in antikoagulantov kumarinskega tipa (varfarin, fenprokumon).

Izogibati se je treba kombinaciji z drugimi učinkovinami, ki poškodujejo jetra (paracetamol, karbamazepin, alkohol).

Ker so med nosečnostjo in dojenjem na voljo le omejeni podatki o prenašanju in varnosti, flupirtina v tem času ne smete jemati. Zdravilna učinkovina tudi ni odobrena za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.

Starejši bolniki in bolniki s težavami z ledvicami ali jetri naj jemljejo le zmanjšani odmerek flupirtina.

Kako dobiti zdravilo flupirtin

V Nemčiji je flupirtin na voljo le na recept v vseh odmerkih.

Od kdaj je Flupirtin znan?

Zdravilno učinkovino flupirtin je leta 1961 razvil nemški kemik Walter von Bebenburg v kemijskem podjetju Degussa AG, v Evropi pa od leta 1984 trži farmacevtsko podjetje Asta Medica AG (prej Chemiewerk Homburg). Flupirtin na ameriškem trgu zdravil nikoli ni bil odobren. Vmes je na trgu v tej državi tudi nekaj generikov z učinkovino flupirtin.

Tags.:  kajenje intervju terapije