Nebivolol

Posodobljeno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Nebivolol je zdravilo za zniževanje krvnega tlaka iz skupine zaviralcev beta. Kot relativno nova učinkovina tretje generacije zaviralcev beta ima še posebej ugoden profil učinkov in stranskih učinkov v primerjavi s starejšimi učinkovinami. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih in uporabi nebivolola, neželenih učinkih in interakcijah.

Tako deluje nebivolol

Nebivolol je zdravilo iz skupine zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta-1. Receptorji beta-1 so specifične priklopne točke za prenosne snovi in jih najdemo predvsem v srcu. S priklopom na te receptorje lahko nebivolol zniža srčni utrip (negativno kronotropno) in zmanjša srčno utripanje (negativno inotropno).

Poleg tega učinkovina vpliva na prevodnost (negativno dromotropno; antiaritmično delovanje) in znižuje krvni tlak (antihipertenzivno).

Podrobno o mehanizmu delovanja

V stresnih situacijah ima telo povečano potrebo po kisiku in hranilih. Za optimalno oskrbo vseh organov in tkiv v tako stresni situaciji se stresni hormoni, kot je adrenalin, sproščajo v krvni obtok. Poleg tega se posamezni organi stimulirajo neposredno z aktiviranjem živčnih poti s prenašalnimi snovmi, kot je norepinefrin, za povečanje njihove učinkovitosti.

Posledično se dihalne poti razširijo, da pljuča absorbirajo več kisika. Srčni utrip se pospeši za hitrejše premikanje kisika in hranil po telesu. Prebava se upočasni, da bi lahko zagotovili več energije za druge bistvene procese v telesu. Poleg tega se poveča pretok krvi v notranje organe in mišice, v okončinah in na površini kože pa se zmanjša.

Pri bolnikih z visokim krvnim tlakom in bolnikih s srčno insuficienco je ta sistem tudi v normalnem stanju pretirano urejen, kar vodi v trajen nepotreben stres, zlasti na srce in ožilje. Zaviralci beta, kot je nebivolol, lahko pomagajo:

Blokirajo priključne točke za adrenalin in noradrenalin. Nato se sporočilne snovi nanj ne morejo več vezati, zato ne morejo več sprožiti učinka.

Novejši zaviralci beta delujejo predvsem na srce, kjer zmanjšajo srčni utrip na normalno raven. Zdravilna učinkovina nevivolol ima tudi posebnost, da vodi v vazodilatacijo z nadaljnjim mehanizmom delovanja v krvnih žilah - krvni tlak pade in izboljša se pretok krvi v majhnih in velikih žilah.

Privzem, razgradnja in izločanje

Po zaužitju se nebivolol skozi črevesno steno hitro absorbira v kri. V jetrih se učinkovina obsežno presnavlja, včasih v učinkovite presnovne produkte.

Sposobnost razgradnje nebivolola je pri vsakem bolniku različna, odvisno od genetske predispozicije. Lečeči zdravnik bo to morda moral upoštevati pri določanju odmerka. Pri bolnikih, ki hitro presnavljajo učinkovino (tako imenovani "hitri metabolizator"), se polovica učinkovine izloči po približno desetih urah. V primeru počasnih presnavljalcev pa lahko ta proces traja tri do petkrat dlje.

Produkti razgradnje se izločijo v približno enakih delih z blatom in urinom.

Kdaj se uporablja nebivolol?

Področja uporabe (indikacije) nebivolola so:

Visok krvni tlak (hipertenzija)
kronično srčno popuščanje (srčno popuščanje) blage do zmerne resnosti

Na splošno se nebivolol jemlje trajno.

Tako se uporablja nebivolol

Nebivolol se jemlje v obliki tablet, ki jih lahko po potrebi razdelimo. Odmerek se pogoltne enkrat na dan, ob istem času, ne glede na to, kaj jeste.

Učinek zniževanja krvnega tlaka se pojavi en do dva tedna po začetku zdravljenja, celoten učinek nebivolola se lahko pojavi šele štiri tedne. V primeru srčnega popuščanja se začne zelo nizek odmerek, ki se nato postopoma povečuje.

V primeru visokega krvnega tlaka je smiselno kombinirati nebivolol z drugim antihipertenzivnim zdravilom, da bi dosegli večje znižanje krvnega tlaka. V ta namen so na voljo tudi fiksne kombinacije nebivolola z drugimi učinkovinami (npr. Hidroklorotiazid = HCT).

Če se zdravljenje z nebivololom konča, zdravilne učinkovine ne smemo prekiniti nenadoma, ampak počasi, pri čemer postopoma zmanjšujemo odmerek ("zmanjševanje").

Kakšni so stranski učinki nebivolola?

Pri več kot vsakem desetem zdravljenem bolniku jemanje tega zdravila povzroči neželene učinke, kot sta počasen srčni utrip in omotica (slednji se pojavi zlasti na začetku zdravljenja). Možni so tudi glavoboli, utrujenost in padec krvnega tlaka pri menjavi položaja (ortostaza).

Poleg tega ima vsak deseti do stoti bolnik glavobole, zasoplost, zaprtje, slabost, drisko in / ali zadrževanje vode v telesu.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju nebivolola?

Kontraindikacije

Uporaba nebivolola v kombinaciji z učinkovinami proti srčnim aritmijam ni priporočljiva. Kombinirani učinek na srce lahko povzroči motnje prevodnosti impulzov. Primeri takšnih učinkovin so kinidin, flekainid, lidokain, propafenon in zaviralci kalcijevih kanalov, kot sta verapamil ali diltiazem.

Sredinsko delujočih zdravil za visok krvni tlak, kot so klonidin, monoksidin in metildopa, ne smete jemati skupaj z nebivololom.

Druge kontraindikacije so:

zelo nizek krvni tlak (huda hipotenzija z vrednostmi krvnega tlaka pod 90/50 mmHg)
nekatere vrste srčnih aritmij in motenj prevodnosti
počasen srčni utrip (bradikardija: manj kot 60 srčnih utripov na minuto)
Krči mišic dihalnih poti (bronhospazem) ali znana bronhialna astma
Presnovna acidoza (zakisljevanje krvi)

Interakcije

Pri diabetikih, ki se zdravijo z insulinom ali peroralnimi antidiabetiki, lahko učinkovina nebivolol prikrije hipoglikemijo tako, da odloži zvišanje ravni sladkorja v krvi po uporabi zdravila za sladkorno bolezen. Zato morajo biti diabetiki pri uporabi nebivolola še posebej previdni.

Hkratna uporaba antipsihotikov (sredstev proti psihozi in shizofreniji), antidepresivov ali uspaval barbituratnega tipa lahko povzroči povečano znižanje krvnega tlaka.

Ljudje s KOPB (kronična obstruktivna pljučna bolezen) morajo nebivolol jemati previdno, saj lahko poslabša težave z dihanjem.

Encim CYP2D6 sodeluje pri razgradnji nebivolola. Hkratna uporaba snovi, ki zavirajo ta encim, lahko zato poveča plazemsko raven in s tem učinek nebivolola. Te snovi vključujejo zlasti antidepresive paroksetin in fluoksetin, antipsihotik tioridazin in kinidin - zdravilo za srčne aritmije.

Starostna omejitev

Nebivolol je odobren za starost 18+. Zaradi pomanjkanja podatkov njegova uporaba pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

obdobje nosečnosti in dojenja

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, kot je nebivolol, na splošno zmanjšajo pretok krvi v posteljico, kar lahko povzroči nezadostno oskrbo nerojenega otroka. Zato je treba nebivolol uporabljati pri nosečnicah le, če je to nujno potrebno.

Pri poskusih na živalih se učinkovina izloča v materino mleko. Ni znano, ali je tako tudi pri ljudeh. Zaradi tega dojenje med zdravljenjem z nebivololom ni priporočljivo.

Kako dobiti zdravilo z nebivololom

V Nemčiji, Avstriji in Švici nebivolol zahteva recept v vseh odmerkih in je na voljo le v lekarnah.

Kako dolgo je znan nebivolol?

Nebivolol sta skupaj razvili dve raziskovalni farmacevtski družbi. Odobren je bil v Nemčiji leta 1996, na trg pa leta 1997.

Prvi generiki so prišli na trg od leta 2008, nato pa so jih zaradi patentnih sporov umaknili. Leta 2010, ko je patentna zaščita končno potekla, so generiki z učinkovino nebivolol spet prišli na trg.

Tags.: alkohol novice bolnišnica