Meloksikam

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina meloksikam je analgetik in protivnetno sredstvo iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila preprečuje nastanek vnetnih tkivnih hormonov. Zaradi bolj usmerjenega učinka bi moral imeti manj stranskih učinkov kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, kot so acetilsalicilna kislina (ASA), ibuprofen ali diklofenak. Več o meloksikamu preberite tukaj.

Tako deluje meloksikam

Zdravilna učinkovina meloksikam zavira encim ciklooksigenazo (COX), ki je pomemben za tvorbo prostaglandinov. To so tkivni hormoni, ki imajo široko paleto funkcij. Encim COX je na voljo v dveh pod oblikah (ciklooksigenaza-1 in -2):

COX-1 najdemo v številnih tkivih človeškega telesa. Sodeluje pri tvorbi prostaglandinov, ki nadzorujejo predvsem lastne procese v telesu, na primer nastanek želodčne kisline ali pretok krvi v ledvice.

Nasprotno pa se COX-2 posebej tvori v vnetih in poškodovanih tkivih, tako da se tam kot prenašalci vnetja tvori več prostaglandinov. To pomeni, da prostaglandini tukaj spodbujajo vnetje, tako da je poškodovano tkivo dobro preskrbljeno s krvjo, imunski sistem pa lahko v zgodnji fazi doseže vse vdorne patogene.

NSAID zavirajo encim COX, dejanski cilj pa je COX-2. Starejši predstavniki, kot je acetilsalicilna kislina / ASA, nimajo selektivnega učinka, torej zavirajo tako COX-2 kot COX-1-z ustreznimi stranskimi učinki. Meloksikam pa spada v skupino novejših nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki selektivno zavirajo samo COX-2. Zato imajo manj stranskih učinkov kot neselektivna nesteroidna protivnetna zdravila. Druga prednost je običajno daljše trajanje delovanja v telesu.

Absorpcija, razgradnja in izločanje meloksikama

Po zaužitju meloksikama zdravilna učinkovina vstopi v črevesje, kjer se absorbira v kri. Najvišje koncentracije v krvi se dosežejo po dveh do šestih urah. Ko se aktivna sestavina razgradi v jetrih, se izloči v približno enakih delih z blatom in urinom. Približno 13 do 25 ur po jemanju meloksikama se izloči polovica njegovih razgradnih produktov.

Kdaj se uporablja meloksikam?

Zdravilna učinkovina meloksikam je odobrena za:

• kratkotrajno zdravljenje bolečine pri osteoartritisu po preobremenitvi

Tako se uporablja meloksikam

Zdravilo proti bolečinam in vnetje meloksikam se jemlje kot tableta enkrat na dan. Vedno ga je treba jemati približno ob istem času, da ostanejo ravni v krvi konstantne. Odvisno od resnosti bolezni in bolečine se med obrokom zaužije 7,5 do 15 miligramov meloksikama s kozarcem vode. Največjega odmerka 15 miligramov na dan ne smete preseči.

Kakšni so stranski učinki meloksikama?

Tipični neželeni učinki meloksikama so prebavne motnje, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje in driska pri več kot desetih odstotkih zdravljenih. Tudi glavoboli so manj pogosti.

Neželeni učinki meloksikama so anemija, alergijske reakcije (izpuščaj s srbenjem in pordelostjo), omotica, zaspanost, povišan krvni tlak, pordelost kože z občutkom vročine in disfunkcija jeter.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju meloksikama?

Nesteroidnega protivnetnega zdravila meloksikama ne smemo jemati z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, saj se lahko tipični neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil na prebavni trakt in ledvice povečajo.

Hkratna uporaba kortizona in antikoagulantov (na primer fenprokumona, varfarina) lahko poveča tudi neželene učinke meloksikama in povzroči krvavitev iz prebavil.

Jemanje meloksikama hkrati z zdravili za krvni tlak, kot so zaviralci ACE, tablete za vodo (diuretiki) in sartani, lahko poslabša delovanje ledvic. Zato mora bolnike na začetku zdravljenja spremljati zdravnik. Primeri takšnih učinkovin so:

• Zaviralci ACE: kaptopril, ramipril, enalapril itd.
• Sartani: kandesartan, eprosartan, valsartan itd.

Meloksikam zmanjša pretok krvi v ledvice. To lahko vpliva na izločanje drugih učinkovin. To lahko postane kritično z aktivnimi sestavinami, za katere je treba natančno prilagoditi raven krvi. Posledično se lahko kopičijo v telesu in dosežejo raven strupene krvi. To velja za litij, ki se uporablja pri duševnih boleznih, in metotreksat (MTX), ki se uporablja pri raku in avtoimunskih boleznih.

Nosečnice ne smejo jemati meloksikama. V nasprotnem primeru lahko pride do resnih poškodb otroka, zlasti v zadnjem trimesečju nosečnosti. Ker se učinkovina prenaša tudi v materino mleko, bi morale doječe ženske pred jemanjem bolje prenehati z dojenjem, da ne bi ogrozile otroka.

Meloksikama se ne sme jemati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ali pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) s hudimi težavami z ledvicami. Starejši bolniki z ustreznim delovanjem ledvic lahko jemljejo meloksikam, vendar bo morda treba prilagoditi odmerek.

Kako dobiti zdravilo z meloksikamom

Protivnetno zdravilo meloksikam zahteva recept v vsakem odmerku in velikosti pakiranja.

Kako dolgo je meloksikam znan?

Zdravilno učinkovino iz skupine oksikamov je razvilo farmacevtsko podjetje Boehringer-Ingelheim. V nasprotju z drugimi oksikami, ki so - če sploh - le nekoliko selektivni v svojem delovanju, je meloksikam selektiven na COX -2, zlasti v majhnih odmerkih. Od odobritve v Nemčiji leta 1996 je bil patentiran do leta 2005. Od takrat so na trg prišla različna generična zdravila z zdravilno učinkovino meloksikamom.

Tags.:  gpp knjižni namig organskih sistemov