Topiramat

Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Topiramat je zdravilo proti epilepsiji. Aktivna sestavina pomaga ublažiti epileptične napade in krče z več mehanizmi delovanja. Uporablja se lahko tudi za preprečevanje migrenskih glavobolov pri odraslih. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o uporabi, učinkih in stranskih učinkih topiramata.

Tako deluje topiramat

Epilepsije so možganskim napadom podobne motnje. Temeljijo na prekomernem vzbujanju živčnih celic v centralnem živčnem sistemu (CNS). To sproži nenadzorovane dražljaje, ki sprožijo nenaravna gibanja (na primer krče ali trzanje).

Razdražljivost celice je določena z porazdelitvijo električno nabitih delcev (ionov) zunaj in znotraj celice. Koncentracijo ionov je mogoče nadzorovati po določenih kanalih v celični membrani. Kalijevi in kloridni kanali zavirajo delovanje živčnih celic, natrijevi in kalcijevi pa povečajo razdražljivost živčnih celic.

Neravnovesje med nevrotransmiterji, kot sta glutamat in gama-aminomaslena kislina (GABA), lahko sproži tudi epilepsijo.

Antiepileptični topiramat ima zapleten mehanizem delovanja, ki še ni popolnoma razumljen. Blokira napetostno odvisne natrijeve in kalcijeve kanale ter priklopna mesta (receptorje) za glutamat v možganih. Poleg tega aktivna sestavina aktivira receptor GABA-A. Topiramat zato zvišuje prag dražljaja živčnih celic, da jih je mogoče tako enostavno vznemiriti. To bi moralo pomagati pri epileptičnih napadih.

Privzem, razgradnja in izločanje topiramata

Topiramat se jemlje v obliki tablet, od katerih se 80 odstotkov hitro absorbira iz prebavil v krvni obtok. Manjši del topiramata se presnavlja v jetrih, večina pa se nespremenjenega izloči skozi ledvice z urinom. Približno 20 do 30 ur po zaužitju se je raven aktivne snovi v krvi spet zmanjšala za polovico.

Kdaj se uporablja topiramat?

Topiramat se uporablja za zdravljenje epilepsije pri:

delni napadi (napadi, ki prizadenejo le del možganov) z generalizacijo ali brez nje (razširijo se na celotne možgane)
Lennox-Gastautov sindrom (sindrom hude otroške epilepsije)

Topiramat lahko prepreči tudi napade migrene. V ta namen pa se uporablja le, če zaviralci beta ne delujejo ali jih ne prenašajo.

Tako se uporablja topiramat

Terapija s topiramatom se "prikrade". To pomeni, da začnete z majhnim odmerkom in ga nato počasi povečujete, dokler ne nastopi želeni učinek. Ta vzdrževalni odmerek se nato uporablja med celotno terapijo.

Za zdravljenje epilepsije odrasli običajno začnejo s 25 miligrami enkrat ali dvakrat na dan. Po enem tednu se odmerek vsak teden poveča za 25 do 50 miligramov, dokler ne dosežete vzdrževalnega odmerka. Če se topiramat uporablja kot edino zdravilo za epilepsijo (monoterapija), je vzdrževalni odmerek 100 do 500 miligramov na dan, razdeljen na dva posamezna odmerka. Če dajemo druga zdravila za epilepsijo (kombinirano zdravljenje), odrasli vzamejo 200 do 400 miligramov topiramata.

Pri otrocih se odmerek prilagodi telesni teži. Tako kot pri odraslih je treba upoštevati tudi, ali se topiramat uporablja kot monoterapija ali kombinirano zdravljenje.

Za preprečevanje migrene bolniki prvi teden jemljejo 25 miligramov topiramata dnevno. Nato se odmerek tedensko po potrebi povečuje za 25 miligramov, dokler ne dosežete vzdrževalnega odmerka. To je 25 do 100 miligramov na dan.

Kakšni so stranski učinki topiramata?

Najpomembnejši neželeni učinki topiramata so omotica, utrujenost, psihomotorična upočasnitev, živčnost, parestezije, izguba telesne mase, motnje spomina in koncentracije ter motnje govora (zlasti pri kombiniranih terapijah). Pojavijo se lahko tudi zmedenost, depresija, psihoza in tremor (tremor). Poleg tega je tveganje za nastanek ledvičnih kamnov dva do štirikrat večje.

Če opazite hude neželene učinke ali simptome, ki niso omenjeni, se posvetujte z zdravnikom in prekinite zdravljenje.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju topiramata?

Če je znana preobčutljivost za topiramat, aktivne sestavine ne smete jemati.

Interakcije

Karbamazepin in fenitoin (antispazmodiki za epilepsijo) lahko zmanjšata raven topiramata v krvi in s tem njegov učinek. Nasprotno pa lahko njegovo koncentracijo v krvi zniža diuretik hidroklorotiazid.

Topiramat lahko bodisi poveča koncentracijo zdravilnih učinkovin, ki se jemljejo hkrati (kot pri antikonvulzivnem fenitoinu in metforminu za zniževanje krvnega sladkorja), bodisi zniža (kot pri digoksinu za srce in pioglitazonu za zniževanje krvnega sladkorja).

Topiramat lahko zmanjša učinkovitost kontracepcijskih tablet, ki vsebujejo umetni estrogen etinilestradiol.

Eden od stranskih učinkov topiramata je povečano tveganje za nastanek ledvičnih kamnov. Če se hkrati uporabljajo druga zdravila s tem stranskim učinkom, se to tveganje še poveča.

obdobje nosečnosti in dojenja

O uporabi pri zdravljenju epilepsije med nosečnostjo je treba skrbno pretehtati. Če je mogoče, je treba uporabiti učinkovine, ki jih bolniki bolje prenašajo, kot je lamotrigin.

Topiramata med nosečnostjo ne smete uporabljati za preprečevanje migrene. Bolje preizkušena alternativa bi bila metoprolol.

Med dojenjem se lahko topiramat uporablja kot monoterapija in z otrokom pod natančnim opazovanjem.