Simvastatin

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina simvastatin spada med statine in je pomembno zdravilo za visoke ravni holesterola. MSD Sharp & Dohme ga je leta 1990 prinesel na trg v Nemčiji, zdaj pa ga vsebujejo številna zdravila. Na splošno velja, da se dobro prenaša; redek stranski učinek simvastatina so bolečine v mišicah. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o simvastatinu, neželenih učinkih in uporabi.

Tako deluje simvastatin

Ena od stvari, ki jih telo potrebuje za transport maščob v krvi, je holesterol. Telo v jetrih proizvede približno dve tretjini potrebne količine holesterola, tretjino pa vzamemo s hrano. Če je raven holesterola previsoka, lahko zmanjšate lastno proizvodnjo, vendar pogosto pomaga korenito spremeniti prehrano.

Proizvodnja holesterola v jetrih je kompleksen proces, vendar aktivirana ocetna kislina, snov, ki jo najdemo v številnih celicah, učinkovito ustvarja holesterol v mnogih korakih med procesom. Pomemben korak, ki omejuje hitrost te biosinteze holesterola, je odvisen od določenega encima, imenovanega "HMG-CoA reduktaza". Statini, kot je simvastatin, zavirajo ravno ta korak - to zmanjša lastno proizvodnjo in raven holesterola v krvi pade (predvsem tiste iz "slabega" LDL holesterola, tiste iz "dobrega" HDL holesterola se včasih celo povečajo).

Simvastatin se po peroralnem zaužitju hitro absorbira in jetra pretvorijo v aktivno obliko. Največji učinek simvastatina se pojavi približno eno do dve uri po zaužitju. Ker telo ponoči najintenzivneje proizvaja holesterol, se simvastatin običajno jemlje zvečer.

Presnovani simvastatin se večinoma izloča z blatom, le majhen del se izloči z urinom.

Kdaj se uporablja simvastatin?

Simvastatin se uporablja predvsem za povišanje ravni holesterola (hiperholesterolemijo) v krvi. Pred začetkom terapije je treba vedno poskušati normalizirati raven holesterola nemedicinsko, na primer z zdravo prehrano, telesno vadbo in hujšanjem.

Simvastatin je odobren tudi za preprečevanje srčno -žilnih zapletov pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (CHD) ali pri povečanem tveganju za bolezni srca in ožilja (na primer pri bolnikih s sladkorno boleznijo) - ne glede na njihovo raven holesterola.

V obeh primerih je aplikacija običajno dolgoročna.

Tako se uporablja simvastatin

Simvastatin se običajno jemlje kot tableta enkrat na dan zvečer. Posamezni odmerek določi zdravnik, običajno pa je med pet in osemdeset miligramov.

Redna uporaba je pomembna za uspeh zdravljenja, saj se ravni holesterola v krvi običajno spreminjajo v obdobju tednov. Bolniki učinka sredstva za zniževanje holesterola ne "opazijo" neposredno, čeprav ga je mogoče izmeriti v krvi. Nepooblaščena ukinitev zdravil za zniževanje holesterola, če ni opaziti "učinka", se izrecno odsvetuje.

Simvastatin se pogosto kombinira z drugimi zdravili, na primer z anionskim izmenjevalcem holestiraminom - tudi zdravilom za zniževanje holesterola. Preprečuje, da bi se žolčne kisline, ki se sproščajo v črevesju, podprle, da se prebava ponovno absorbira v kri. To prisili jetra, da iz holesterola tvorijo nove žolčne kisline - raven holesterola pade.

Kakšni so stranski učinki simvastatina?

Neželeni učinki pri uporabi simvastatina so redki (pri enem od 1.000 do 10.000 bolnikov). Tej vključujejo:

  • Anemija, omotica, glavobol
  • Mišična šibkost, bolečina, krči (zlasti pri velikih odmerkih simvastatina)

Bolečine v mišicah in nelagodje med zdravljenjem s simvastatinom so resni neželeni učinki, o katerih se je treba nemudoma pogovoriti z zdravnikom.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju simvastatina?

Zdravljenje otrok in mladostnikov (10 do 17 let) se izvaja le v posebnih primerih in zanj veljajo nekatere omejitve, ki jih mora pojasniti zdravnik. Uporaba pri otrocih, mlajših od deset let, ni raziskana.

Nosečnice in doječe ženske ne smejo jemati simvastatina. Če je uporaba med dojenjem nujna, je treba dojenje prekiniti pred začetkom zdravljenja s simvastatinom.

Ker se simvastatin med drugim razgrajuje z encimom citokrom 3A4, zaviralci tega encima povzročijo zvišanje ravni in s tem povečanje stranskih učinkov simvastatina. Naslednjih zdravil zato ne smete kombinirati s simvastatinom:

  • Nekatera protiglivična sredstva (protiglivična sredstva): ketokonazol, itrakonazol, flukonazol

Druga zdravila, ki jih ne smete kombinirati zaradi možnega povečanja neželenih učinkov simvastatina, so:

  • Ciklosporin (za avtoimunske bolezni in po presaditvi organov)
  • Zdravila za srce in zaviralci kalcijevih kanalčkov (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)

Med zdravljenjem s simvastatinom se morate izogibati tudi grenivkinemu soku. Že kozarec grenivkinega soka zjutraj povzroči, da bo naslednjo noč koncentracija simvastatina dvakrat višja kot običajno - možen rezultat so nepričakovani stranski učinki.

Kako dobiti zdravilo simvastatin

Simvastatin je na voljo le na recept v lekarnah.

Od kdaj je znan simvastatin?

Po razjasnitvi biosinteze holesterola v zgodnjih petdesetih letih je hitro postalo očitno, da bi z zaviranjem pomembnih ključnih encimov lahko ustvarili učinkovita zdravila proti visoki ravni holesterola. Prvi zaviralec, imenovan mevastatin, je bil izoliran iz glive na Japonskem leta 1976, zlasti proti encimu HMG-CoA reduktazi. Vendar tega nikoli niso dali na trg. Leta 1979 so znanstveniki podjetja Merck & Co. (zdaj MSD Sharp & Dohme) izolirali lovastatin iz glive. Med preiskavo so bile razvite tudi sintetično spremenjene variante lovastatina, pri čemer se je spojina MK-733 (kasneje simvastatin) izkazala za terapevtsko učinkovitejšo od izhodnega materiala. Obe snovi je nato odobrila družba Merck & Co.

Tags.:  lasje terapije laboratorijske vrednosti 

Zanimivi Članki

add