Molsidomin

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina molsidomin je sredstvo za sproščanje dušikovega oksida, ki se uporablja za zdravljenje angine pektoris. Angina pektoris ("stiskanje v prsih") je simptom, ki je običajno povezan s koronarno boleznijo. Srčne arterije se zožijo, kar lahko sproži hude srčne napade. Tukaj preberite, kako lahko pomaga molsidomin in kakšni so možni stranski učinki.

Tako deluje molsidomin

Pri koronarni arterijski bolezni (CHD) so srčne arterije zožene, večinoma zaradi arterioskleroze ("utrjevanje arterij"). Koronarne žile oskrbujejo mišice srca s kisikom in hranili. Bolj ko so žile zožene, slabša je oskrba srca s krvjo. Na začetku bolezni, ko so žile le rahlo zožene, pacient opazi premalo oskrbe le takrat, ko mora srce delovati maksimalno, na primer med vadbo. Kasneje, ko so koronarne arterije že ožje, se lahko pojavijo boleči napadi angine pektoris tudi v mirnih razmerah.Pomanjkanje srca lahko povzroči tudi srčne aritmije in srčno popuščanje (srčno popuščanje). Če je koronarna žila popolnoma blokirana, pride do srčnega napada ali nenadne srčne smrti.

Simptome srčnega popuščanja lahko ublažite z sredstvi za sproščanje dušikovega oksida (NO), kot je molsidomin. Dušikov oksid širi krvne žile in tako izboljša prekrvavitev. Proizvaja ga telo, lahko pa ga dobimo tudi v obliki molsidomina. Molsidomin je tako imenovano "predzdravilo", zato se le v dveh korakih pretvori v učinkovit NO v telesu:

Molsidomin se najprej prenaša v krvi iz črevesja v jetra, kjer se pretvori v linsidomin. Ta se sprosti nazaj v krvni obtok, kjer se počasi razgradi v NO brez vpletenosti lastnih telesnih encimov. Nekaj ​​tega NO doseže srčne žile in jim omogoči širitev. To lahko ublaži običajno dolgočasno, pekočo in pekočo bolečino pri angini pektoris. Ker pa pretvorba traja nekaj časa (običajno pol ure do pol ure), molsidomin ni primeren za akutno zdravljenje. Zato se uporablja le kot previdnostni ukrep proti bolečinam zaradi angine pektoris.

V nasprotju z drugimi učinkovinami, ki sproščajo NO, kot je nitroglicerin, pri katerem se NO sprošča encimsko, molsidomin nima tolerance za nitrate. Ta "toleranca" (v smislu zmanjšanega učinka zdravila) izhaja iz dejstva, da encim, ki omogoča sproščanje NO, s tem sproščenim NO vse bolj zavira. To je mogoče preprečiti z rednim intervalom brez nitratov, na primer z odstranitvijo nitratnega obliža (obliž s sredstvom, ki sprošča NO) ponoči. Takšen interval brez nitratov pri molsidominu ni potreben, ker se NO sprošča ne-encimsko.

Privzem, razgradnja in izločanje molsidomina

Po zaužitju molsidomina skozi črevesje vstopi v krvni obtok in doseže jetra. Tam se pretvori v linsidomin, ki se po sproščanju v kri počasi razgradi v NO. Najvišje ravni linsidomina v krvi so dosežene po približno eni do dveh urah. Nato traja še eno do dve uri, da se raven krvi prepolovi. Večina se izloči skozi ledvice z urinom.

Kdaj se uporablja molsidomin?

Molsidomin je odobren za preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje angine pektoris, če drugih zdravil ne prenašamo ali jih ne moremo uporabljati, ali pri starejših bolnikih. Ni primeren za akutno zdravljenje napada angine pektoris.

Tako se uporablja molsidomin

Zdravilna učinkovina molsidomin se običajno uporablja kot tableta ali tableta s podaljšanim sproščanjem (tableta s počasnim sproščanjem). Zdravniki lahko zdravilo dajo tudi neposredno v veno (intravenska uporaba).

Praviloma je odmerek tablet molsidomina dva miligrama aktivne sestavine dvakrat na dan. Če odmerek ni zadosten, ga lahko povečate na dva miligrama molsidomina do štirikrat na dan (kar ustreza 16 miligramom na dan).

Tablete s podaljšanim sproščanjem, od katerih vsaka vsebuje osem miligramov molsidomina, se jemljejo enkrat ali dvakrat na dan. Če je odmerek previsok, pa tablet s podaljšanim sproščanjem ni mogoče preprosto razdeliti. Namesto tega morate vzeti manjše odmerke tablet brez sproščanja.

Molsidomin se jemlje neodvisno od obrokov s kozarcem vode v približno enakih časovnih presledkih.

Zdravilna učinkovina se počasi sprošča iz tablet s podaljšanim sproščanjem v črevesju. Včasih lahko v blatu najdemo tableto s podaljšanim sproščanjem, vendar to ne pomeni, da učinkovina ni bila absorbirana.

Kakšni so stranski učinki molsidomina?

Ker molsidomin širi krvne žile, ima od enega do deset odstotkov bolnikov neželene učinke, kot sta nizek krvni tlak in glavoboli, zlasti na začetku zdravljenja.

Občasno lahko molsidomin povzroči tudi "ortostatsko disregulacijo", to je omotico pri vstajanju iz ležečega ali sedečega položaja.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju molsidomina?

Kombinacija molsidomina z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak, lahko pretirano zniža bolnikov krvni tlak. Taka zdravila so na primer organski nitrati (nitroglicerin), zaviralci beta (metoprolol, bisoprolol), zaviralci kalcijevih kanalčkov (nifedipin, verapamil, diltiazem), zaviralci ACE (kaptopril, ramipril), sartani (kandesartan, valsartan), sredstva za dehidracijo ( hidroklorotiazid), antidepresivi in ​​antipsihotiki (nevroleptiki).

Zlasti molsidomina ne smemo jemati skupaj s spolnimi ojačevalci iz razreda zaviralcev PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), saj lahko to povzroči padec krvnega tlaka, ki je včasih smrtno nevaren.

Nosečnice in doječe matere ne smejo jemati molsidomina, ker tukaj varnost in korist aplikacije nista zagotovljeni. Poleg tega se molsidomin izloča v materino mleko.

Zdravilno učinkovino lahko uporabljamo pri bolnikih s hudimi težavami z jetri in ledvicami, lahko pa dobimo nižji začetni odmerek kot običajno.

Kako dobiti zdravila z molsidominom

Za pripravke z učinkovino molsidomin veljajo recept in lekarniške zahteve v vsakem odmerku in velikosti pakiranja.

Od kdaj je molsidomin znan?

Že v 19. stoletju so opazili, da ravnanje z nitroglicerinom (ki se uporablja kot eksploziv) vodi v glavobole in nizek krvni tlak. Od leta 1878 je zdravnik William Murrell v Londonu zdravil bolnike z nitroglicerinom zaradi angine pektoris in visokega krvnega tlaka. Vendar je minilo še približno stoletje, preden so se organski nitrati nadalje razvili in so se stranski učinki pri tem zmanjšali. Leta 1986 je farmacevtsko podjetje Sanofi-Aventis v Nemčiji prejelo dovoljenje za trženje molsidomina. Ker je patentna zaščita potekla, zdaj obstajajo tudi generiki z učinkovino molsidomin.

Tags.:  neizpolnjena želja po rojstvu otrok laboratorijske vrednosti paliativna medicina