Enalapril

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina enalapril je sredstvo proti visokemu krvnemu tlaku iz skupine zaviralcev ACE. Izhaja iz prvega zaviralca ACE, kaptoprila, in ima nekaj prednosti v smislu stranskih učinkov. Tukaj lahko preberete vse zanimivo o enalaprilu, stranskih učinkih in uporabi.

Tako deluje enalapril

Zdravilna učinkovina enalapril vpliva na enega najpomembnejših sistemov v človeškem telesu za uravnavanje krvnega tlaka: sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Ledvice proizvajajo encim renin za vzdrževanje krvnega tlaka. Pretvori beljakovino angiotenzinogen iz jeter v hormon predhodnik angiotenzin I. V drugem koraku tako imenovani encim za pretvorbo angiotenzina (ACE) pretvori angiotenzin I v aktivni hormon angiotenzin II. To povzroči zvišanje krvnega tlaka po različnih mehanizmih:

• Manj vode se izloči skozi ledvice.
• Majhne arterijske žile se zožijo, kar še poveča krvni tlak.

Zaviralci ACE, kot je enalapril, blokirajo ACE. Posledično nastane manj angiotenzina II - učinki zvišanja krvnega tlaka se zmanjšajo. Vendar je zaviranje smiselno le, če je krvni tlak nenormalno povišan, da se sistem vrne na normalne vrednosti. To razbremeni srce.

Razgradnja in izločanje enalaprila

Po zaužitju se približno dve tretjini enalaprila hitro absorbira v kri skozi črevesje, kjer po eni uri doseže najvišjo raven. Zaužitje ne ovira s hrano. V krvi se najprej pretvori enalapril, ki je pravzaprav neaktiven predhodnik učinkovine enalaprilat. Najvišje ravni aktivne oblike najdemo v krvi po približno štirih urah. Enalapril in enalaprilat se izločajo skozi ledvice z urinom.

Kdaj se uporablja enalapril?

Zdravilna učinkovina enalapril se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka in srčnega popuščanja ter za preprečevanje srčnega popuščanja, če so prisotna nekatera obstoječa stanja.

Praviloma je treba enalapril jemati dolgoročno, da se trajno razbremeni srce in ožilje ter jih tako zaščiti.

Tako se uporablja enalapril

Enalapril se jemlje v obliki tablet. Običajno se začne z nizkim odmerkom, ki se nato počasi poveča na vzdrževalni odmerek - sprva previsok odmerek enalaprila lahko povzroči močan padec krvnega tlaka z omotico ali celo omedlevico. Tableto jemljemo enkrat na dan, pri zelo visokih odmerkih 40 miligramov enalaprila (največji dnevni odmerek) je treba odmerek razdeliti na jutro in zvečer.

Kombinacija z diuretiki ("odtoki vode") ali drugimi antihipertenzivi, kot so zaviralci kalcijevih kanalov (na primer lerkandipin), je lahko terapevtsko uporabna.

Kakšni so stranski učinki enalaprila?

Neželeni učinki enalaprila, kot so zamegljen vid, omotica, kašelj, slabost in šibkost, se pojavijo pri več kot enem od desetih bolnikov, zdravljenih med zdravljenjem.

Drugi neželeni učinki enalaprila so glavobol, depresija, nizek krvni tlak, srčne aritmije, hiter srčni utrip, driska, bolečine v trebuhu, kožni izpuščaj, preobčutljivostne reakcije, utrujenost in povišane vrednosti kalija in kreatinina v krvi pri vsakem desetem do stotinskem bolniku.

Nekatere stranske učinke lahko neposredno pripišemo nizkemu krvnemu tlaku. Normalni krvni tlak je pogosto subjektivno prenizek, zlasti v prvi fazi zdravljenja.

V primeru neželenih učinkov, kot so kašelj, izpuščaj ali preobčutljivostne reakcije, je treba zdravnika obvestiti. Morda bo treba zdravilo spremeniti.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju enalaprila?

Uporabljati ga je treba le v kombinaciji z drugimi učinkovinami proti visokemu krvnemu tlaku, ki delujejo na RAAS v posebnih posameznih primerih. Primeri takšnih učinkovin so aliskiren in sartani, kot so kandesartan, losartan ali valsartan.

Kombinirani vnos enalaprila in dehidracijskih sredstev, ki varčujejo s kalijem (kot so spironolakton, triamteren, amilorid) ali dodatkov kalija, lahko povzroči močno zvišanje ravni kalija v krvi.

Kombinirano zdravljenje z drugimi zdravili za visok krvni tlak, ki se pogosto predpisuje ljudem s hudim visokim krvnim tlakom, se mora vedno začeti ob različnih časih, da se krvni tlak na začetku ne bi preveč znižal.

Uporaba tricikličnih antidepresivov, nevroleptikov in drugih anestetikov lahko povzroči tudi povečan padec krvnega tlaka. Porabo litijevega stabilizatorja razpoloženja je treba spremljati s krvnimi preiskavami.

Jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil (na primer ASA ali ibuprofena), ki se pogosto uporabljajo kot lajšanje glavobolov, lahko zmanjša učinkovitost enalaprila.

Pri sladkornih bolnikih, ki jemljejo peroralna antidiabetična zdravila ali insulin, je treba skrbno spremljati glukozo v krvi. Obstaja tveganje za nizek krvni sladkor (hipoglikemija).

Uporaba enalaprila v prvih treh mesecih nosečnosti in med dojenjem ni priporočljiva. V drugem in tretjem trimesečju nosečnosti v nobenem primeru ne smete jemati antihipertenzivnih zdravil.

Uporaba pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic zahteva manjši odmerek enalaprila. Zdravilno učinkovino lahko uporabljamo tudi pri otrocih, če ledvice delujejo ustrezno.

Kako dobiti zdravila z enalaprilom

Zdravilna učinkovina enalapril zahteva recept v vsakem odmerku.

Od kdaj je znan enalapril?

Prvi zaviralec ACE, kaptopril, je bil razvit z majhno beljakovinsko spojino, ki so jo našli v strupu jame japonske kopice in lahko učinkovito zniža krvni tlak. Captopril je leta 1974 razvilo farmacevtsko podjetje Bristol-Myers Squibb, leta 1981 pa so ga predstavili v ZDA. Vendar je imela učinkovina še vedno nekaj neprijetnih stranskih učinkov, kot so izpuščaji in motnje okusa. Le dve leti kasneje je farmacevtsko podjetje Merck & Co. na trg uvedlo učinkovino enalapril kot neposreden konkurent, ki ima boljši spekter stranskih učinkov.

Tags.:  najstnik porod med nosečnostjo nega kože