Tamoksifen

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina tamoksifen se uporablja pri zdravljenju raka dojke. Deluje posebej na priključnih točkah (receptorjih) ženskih spolnih hormonov (estrogena in progesterona) in tako lahko zavira rast hormonsko odvisnih tumorjev. V primerjavi z drugimi učinkovinami za zdravljenje raka ima tamoksifen očiten potencial za neželene učinke. Zato se je pogosto uporabljal za zdravljenje raka dojke, zlasti ker je patentna zaščita potekla leta 2002. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih tamoksifena, stranskih učinkih in uporabi.

Tako deluje tamoksifen

Lastni ženski ženski hormon estrogen (tudi: estrogen) ne določa le ženskega cikla, ampak ima tudi druge naloge v telesu. Med drugim zagotavlja močne kosti (pomanjkanje estrogena lahko vodi v osteoporozo) in spodbuja imunski sistem. Ko se estrogeni sproščajo v telesu, po krvnem obtoku dosežejo ciljno tkivo. Ko so tam, posebej vplivajo na ciljno celico in lahko med drugim spodbujajo rast celic. Če ima celica veliko priklopnih mest (receptorjev) za estrogene, je še posebej občutljiva na hormon.

Pri velikem številu tumorjev dojk je povečano število estrogenskih receptorjev. Celice, ki so že degenerirane, naravni estrogen stimulira, da rastejo in se delijo, torej razmnožujejo, kar povzroči, da tumor raste nenadzorovano.

Tamoksifen in zlasti njegov presnovek hidroksitamoksifen se lahko vežejo na estrogenske receptorje, ne da bi spodbudili delitev in razmnoževanje celic. To blokira obstoječe receptorje in jih naravni estrogen ne more več aktivirati.

Privzem, razgradnja in izločanje tamoksifena

Po jemanju tablet tamoksifena se učinkovina dobro absorbira v črevesju in po štirih do sedmih urah doseže največjo koncentracijo v krvi. Presnova, ki poteka predvsem v jetrih, vodi do veliko učinkovitejših razgradnih produktov. Ti se nato večinoma izločajo z blatom, vendar to traja nekaj časa: učinkovina se razgradi le do polovice in se izloči po približno enem tednu.

Kdaj se uporablja tamoksifen?

Zdravilna učinkovina tamoksifen je odobrena za zdravljenje hormonsko odvisnih tumorjev dojk: lahko se uporablja kot podpora po primarnem zdravljenju raka dojke ali raka dojke, pri katerem so že nastali hčerinski tumorji (metastaze). Aplikacija običajno poteka v daljšem časovnem obdobju.

Tako se uporablja tamoksifen

Zdravilna učinkovina se daje v obliki tablet. Običajen odmerek tamoksifena je dvajset miligramov na dan, po potrebi pa ga lahko povečate do štirideset miligramov. Jemlje se z obrokom za zmanjšanje neželenih učinkov, kot je slabost.

Kakšni so stranski učinki tamoksifena?

Neželeni učinki tamoksifena pri več kot eni od desetih zdravljenih žensk so slabost, izpuščaj, zadrževanje tekočine v tkivih, izcedek iz nožnice in krvavitve, spremembe v ciklu in simptomi menopavze, kot so navali vročine in izčrpanost.

Vsak stoti do deseti bolnik doživi zaspanost, glavobol, motnje vida, bruhanje, drisko, zaprtje, izpadanje las, preobčutljivostne reakcije, bolečine v mišicah, krče v nogah, krvne strdke, začasno anemijo in srbenje genitalij. Drugi stranski učinek tamoksifena je lahko sprememba laboratorijskih vrednosti (zvišane vrednosti lipidov v krvi, spremembe vrednosti jetrnih encimov).

Kaj je treba upoštevati pri jemanju tamoksifena?

Namen terapije s tamoksifenom je zmanjšati učinek lastnega estrogena v telesu. Dodatna količina estrogena v obliki hormonskih kontraceptivov (na primer "tablete") ne bi imela smisla, zato se ji je treba izogniti.

Tamoksifen vpliva na strjevanje krvi z zmanjšanjem števila trombocitov v krvi. Če se daje tudi antikoagulantno zdravilo, se lahko antikoagulantni učinek poveča. Primeri takih "antikoagulantov" so acetilsalicilna kislina in drugi zaviralci agregacije trombocitov, pa tudi kumarinu podobni antikoagulanti, kot sta varfarin in fenprokumon.

Nekateri jetrni encimi tamoksifen pretvorijo v svojo bolj aktivno obliko. Zdravilne snovi, ki zavirajo te encime ali spodbujajo njihovo aktivnost, lahko tako vplivajo na presnovo in s tem na učinkovitost zdravila proti raku. Na primer, antidepresivi iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI, kot sta paroksetin in fluoksetin) in antidepresiv bupropion lahko zmanjšajo učinkovitost tamoksifena z zaviranjem encimov. Zato se je treba čim bolj izogibati hkratni uporabi takšnih zdravil.

Ker je podatkov o uporabi tamoksifena med nosečnostjo in dojenjem malo, se aktivne sestavine v tem času ne sme jemati. V študijah na živalih je uporaba tamoksifena škodovala nerojenemu otroku.

Zaradi pomanjkanja znanja njegova uporaba pri otrocih in mladostnikih ni indicirana (kontraindicirana).

Kako dobiti zdravila s tamoksifenom

Pripravke, ki vsebujejo tamoksifen, lahko kupite v lekarnah na recept.

Od kdaj je znan tamoksifen?

Že v poznih petdesetih letih so farmacevtska podjetja aktivno raziskovala antiestrogene (tj. Učinkovine, ki zavirajo učinke estrogena) za učinkovito kontracepcijo. Pri tem je dr. Dora Richardson, zaposlena v angleškem farmacevtskem podjetju, je leta 1966 odkrila zdravilno učinkovino tamoksifen. Vendar to ni bilo primerno za kontracepcijo, zato so ga najprej pozabili. Kasneje je bilo ugotovljeno, da lahko estrogeni pospešijo tudi rast raka dojke. Posledično se je leta 1971 v bolnišnici Christie v Manchesteru, eni največjih klinik za raka v Evropi, začela klinična študija tamoksifena. Na podlagi pozitivnih rezultatov študije se je tamoksifen leta 1973 tržil za pozno zdravljenje raka dojke.

Več zanimivosti o tamoksifenu

Moški športniki tamoksifen zlorabljajo kot doping: povečuje raven testosterona, kar spodbuja rast mišic. Tamoksifen preprečuje tudi pogost stranski učinek anaboličnih steroidov, tako imenovanih "moških prsi" (ginekomastija).

Tags.:  porod med nosečnostjo spi alkohol