Karvedilol

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina karvedilol se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka, angine pektoris (srčno popuščanje) in srčnega popuščanja. Kot zaviralec beta ima blažilni učinek na srce, kot zaviralec alfa pa širi krvne žile, kar zmanjšuje vaskularni upor - oba učinka delata srce bolj ekonomično. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o karvedilolu, neželenih učinkih in uporabi.

Tako deluje karvedilol

Ko je človeško telo pod stresom in mora trdo delati, nadledvične žleze v kri sproščajo stresne hormone, kot sta adrenalin in noradrenalin. Vežejo se na določene priklopne točke (receptorje) ciljnih organov in jih tako prilagodijo visokim zmogljivostim. Sproščanje teh hormonov povzroči, da srce hitreje bije in krvni tlak narašča, ko se krvne žile zožijo. Bronhiole (fine veje v dihalnih poteh v pljučih) se razširijo, da vzamejo več kisika; stimulira se razgradnja maščob, da se zagotovi energija, prebava pa je zmanjšana, tako da se energija ne zapravlja.

Če ta sistem ni v ravnovesju, lahko povzroči nenehno pospešen srčni utrip in visok krvni tlak. To za kratek čas ni problem, dolgoročno pa poškoduje srčno -žilni sistem in druge organe. S tem se zmanjša delovanje srca, kar pomeni, da mora delovati še bolj. Ta začarani krog je običajno treba prekiniti z zdravili.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, kot je karvedilol, zasedajo srčne beta receptorje, tako da stresni hormoni ne zadržujejo več in lahko povzročijo hiter srčni utrip. To omogoča, da srce ponovno utripa normalno, kar posledično povzroči padec krvnega tlaka.

Karvedilol je edinstven, ker deluje tudi kot zaviralec alfa. Prav tako zavira receptorje alfa v krvnih žilah, kjer bi se sicer adrenalin zožil in povzročil zvišanje krvnega tlaka. Krvne žile se sprostijo in srce mora črpal proti manjšemu uporu, kar je tudi nežno do njega.

Vnos in razgradnja karvedilola

Zdravilna učinkovina karvedilol se po zaužitju skozi usta hitro absorbira v črevesju. Najvišje ravni v krvi so dosežene po približno eni uri. Zdravilna učinkovina se v jetrih v glavnem presnavlja v neaktivne razgradne produkte, ki se nato izločijo z žolčem v blatu. Po približno šestih do desetih urah se na ta način izloči polovica zaužitega karvedilola.

Kdaj se uporablja karvedilol?

Karvedilol se uporablja pri boleznih srčno -žilnega sistema, kot so:

• stabilno, kronično srčno popuščanje
• kronična srčna bolezen (angina pektoris)

Ker se zdravljenje s karvedilolom bori le proti simptomom in ne vzrokom bolezni, mora biti uporaba dolgotrajna.

Tako se uporablja karvedilol

Zdravilna učinkovina karvedilol se uporablja v obliki tablet. Ti so na voljo v različnih odmerkih, saj bi morala biti terapija »plazeča« - začeti jo je treba z zelo majhnim odmerkom, ki ga nato počasi povečujemo, dokler ne dosežemo želenega učinka. Največji dnevni odmerek je 50 do 100 miligramov karvedilola, odvisno od osnovne bolezni in bolnikove telesne mase. Jemlje se zjutraj in zvečer med obroki. Ko je terapija končana, je treba to narediti "postopoma", to je s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Odvisno od resnosti in resnosti bolezni je morda poleg karvedilola smiselno jemati še druga zdravila, kot so zaviralci ACE, dehidracijska sredstva in srčni glikozidi.

Kakšni so stranski učinki zdravila Carvedilol?

Med zdravljenjem s karvedilolom se pri več kot enem od desetih zdravljenih bolnikov pojavijo neželeni učinki, kot so omotica, glavobol, srčna insuficienca, nizek krvni tlak in izčrpanost.

Poleg tega ima lahko vsak od desete do stote osebe, ki se zdravi, naslednje neželene učinke karvedilola: okužbe in vnetja zgornjih dihal, okužbe sečil, anemijo, povečanje telesne mase, visoko ali nizko raven sladkorja v krvi pri diabetikih, povišan holesterol, depresijo, suhe in razdražene oči, motnje vida, počasen srčni utrip, zastajanje vode, omotica pri vstajanju, hladne roke in noge, zasoplost, astmatične težave, slabost, driska, bruhanje, prebavne motnje, bolečine v telesu, disfunkcija ledvic in erektilna disfunkcija.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju karvedilola?

Če med zdravljenjem s karvedilolom jemljete druga zdravila, lahko pride do medsebojnega delovanja. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta karvedilol se v telesu prenašajo z določenimi beljakovinami (p-glikoprotein), v jetrih pa jih razgradijo nekateri encimski sistemi (CYP2D6 in CYP2C9), ki presnavljajo tudi druga zdravila. Zato lahko jemanje dodatnih učinkovin povzroči previsoke ali prenizke ravni karvedilola.

Če sočasno jemljete digoksin, se njegova koncentracija v krvi poveča. Zato je treba redno preverjati raven krvi, zlasti na začetku zdravljenja.

Terapija z imunosupresivom ciklosporinom, ki se uporablja predvsem po presaditvi organa, povzroči višje koncentracije ciklosporina v krvi, zato je treba odmerek zmanjšati.

Učinkovine, kot so cimetidin (pri želodčnih težavah, povezanih s kislino) in hidralazin (na primer pri srčnem popuščanju), pa tudi alkohol lahko upočasnijo razgradnjo karvedilola v jetrih. Posledično se lahko raven krvi v krvi poveča.

Učinek insulina in peroralnih antidiabetikov se lahko poveča z zaviralcem beta karvedilolom. Lahko tudi skrije hipoglikemijo, zato morajo biti diabetiki še posebej pozorni na raven sladkorja v krvi.

Antiaritmiki, kot so verapamil, diltiazem in amiodaron, lahko pri sočasnem jemanju s karvedilolom povzročijo resne motnje prevodnosti v srcu in srčne aritmije.

Hkratna uporaba snovi, ki znižujejo tudi krvni tlak, lahko povzroči nepričakovano oster padec krvnega tlaka. Med take snovi spadajo klonidin, drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, barbiturati (pomirjevala in uspavalne tablete), triciklični antidepresivi in ​​alkohol.

Pri astmatikih, zlasti tistih, ki vdihujejo dolgotrajno delujoče snovi za dolgotrajno zdravljenje, ali kratko delujočih bronhodilatatornih sredstev za kratkotrajno zdravljenje v primeru dispneje, je potrebna previdnost. Pri njih lahko jemanje zaviralcev beta, kot je karvedilol, povzroči neželene učinke, kot so akutna zasoplost in astmatični simptomi, saj se učinek zdravil za astmo nevtralizira.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, kot je karvedilol, zmanjšujejo pretok krvi v posteljico, zato jih ne smemo uporabljati pri nosečnicah. Ker učinkovina karvedilol prehaja v materino mleko, morajo doječe ženske prenehati dojiti, če je nujno potrebno zdravljenje.

Pri otrocih, mlajših od 18 let, aktivne sestavine karvedilola ne smemo uporabljati zaradi pomanjkanja študij.

Kako dobiti zdravilo s karvedilolom

Pripravke z učinkovino karvedilolom je mogoče kupiti v lekarnah le po zdravnikovem receptu.

Od kdaj je znan karvedilol?

Karvedilol je zaviralec beta tretje generacije. Razvil ga je Boehringer Mannheim (danes Roche). Pravice do aktivne sestavine so bile kasneje prodane GlaxoSmithKline, kjer so karvedilol in njegovo formulacijo še podrobno obdelali. Sredi devetdesetih let je bil odobren kot aktivna farmacevtska sestavina v evropskih državah. Zdaj obstaja veliko generičnih zdravil z zdravilno učinkovino karvedilolom.

Tags.:  najstnik stres preprečevanje