Lerkanidipin

Posodobljeno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Lerkanidipin je tako imenovani blokator kalcijevih kanalov iz podskupine dihidropiridinov. Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka. Kot aktivna sestavina tretje generacije se bolje prenaša in ima manj stranskih učinkov kot predhodne snovi. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih in uporabi lerkanidipina, neželenih učinkih in interakcijah.

Tako deluje lerkanidipin

Lerkanidipin je učinkovina iz skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov, natančneje iz skupine dihidropiridinov. Ima vazodilatacijski učinek in na ta način znižuje krvni tlak. Lerkanidipin je torej antihipertenzivno zdravilo. Z znižanjem krvnega tlaka preprečuje resne sekundarne bolezni, kot so srčni infarkt in kap.

V mišičnih celicah v stenah arterij dotok kalcija vodi v napetost, zaradi česar se krvne žile zožijo - krvni tlak se dvigne. V primeru visokega krvnega tlaka lahko vnos lerkanidipina zavira ta dotok kalcija z blokiranjem kalcijevih kanalov. Posledično krvne žile ostanejo sproščene in krvni tlak ni več trajno povišan.

Prvi zaviralci kalcijevih kanalov, ki so bili razviti, so prav tako vplivali na "čas" srčnega utripa, ki ga je posredoval tudi kalcij - upočasnili so bitje srca. Novejše učinkovine, kot je lerkanidipin, pa imajo le zelo ciljno usmerjen učinek na kalcijeve kanale v stenah arterij in ne vplivajo na srčni utrip.

Privzem, razgradnja in izločanje

Aktivna sestavina se jemlje v obliki tablet ob obroku vsak dan ob približno istem času. Jemanje s hrano je pomembno, ker omogoča, da se lerkanidipin bolje absorbira v kri skozi črevesno steno.

Najvišje ravni v krvi so dosežene eno do tri ure po zaužitju. Zelo v maščobi topna učinkovina tvori depo v telesu, kar pomeni, da učinek traja dlje kot pri zaviralcih kalcijevih kanalov, ki so bolj topni v vodi.

Razgradnja poteka z encimi v jetrih (zlasti CYP3A4). Produkti razgradnje se izločijo z urinom in blatom. Približno osem do deset ur po zaužitju se polovica absorbirane učinkovine razgradi.

Kdaj se uporablja lerkanidipin?

Antihipertenzivno zdravilo lerkanidipin je odobreno za zdravljenje blage do zmerne esencialne hipertenzije. Izraz "bistveno" pomeni, da zvišanega krvnega tlaka niso povzročili vzroki, ki se jim je mogoče izogniti, kot so osnovna bolezen, nosečnost ali zdravila.

Tako se uporablja lerkanidipin

Lerkanidipin se jemlje v obliki tablet. Zaradi deponega učinka ga je treba pogoltniti le enkrat na dan. Vzeti ga je treba z obrokom, ker se učinkovina nato bolje absorbira.

Pogosti so odmerki med deset in dvajset miligramov lerkanidipina. Največji antihipertenzivni učinek se počasi povečuje in doseže približno dva tedna po začetku zdravljenja.

Če je zaželen močnejši učinek, se učinkovina kombinira z drugimi zdravili za zniževanje krvnega tlaka (npr. Zaviralci beta, zaviralci ACE ali dehidracijo) - povečanje odmerka lerkanidipina ne bi izboljšalo učinka.

Zdravljenje visokega krvnega tlaka mora biti dolgotrajno.

Kakšne stranske učinke ima lerkanidipin?

Neželeni učinki Lerkanidipina so sorazmerno redki. Na primer, pri enem od sto do tisoč zdravljenih ljudi se v telesu zadrži voda (edem), občutek toplote, omotica, glavobol, palpitacije in spotike srca.

Pri enem od tisoč do deset tisoč zdravljenih se pojavijo neželeni učinki, kot so zaspanost, stiskanje srca, slabost, prebavne motnje, driska, bruhanje, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah, povečano uriniranje in utrujenost.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju lerkanidipina?

Kontraindikacije

Lerkanidipina se ne sme uporabljati pri:

• zmanjšana hitrost izločanja iz srca
• Ženske v rodni dobi brez varne metode kontracepcije
• Srčno popuščanje (srčno popuščanje)
• nestabilna angina pektoris (tesnost v prsih)
• huda okvara jeter ali ledvic
• Bolniki, ki so imeli v zadnjih štirih tednih srčni napad
• hkratna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (vključno z grenivkinim sokom, glej spodaj)
• sočasno jemanje ciklosporina (imunosupresiva)

Zaviralci CYP3A4 so snovi, ki blokirajo encimski sistem v jetrih, ki razgrajuje lerkanidipin. Če se jemlje hkrati, se lahko antihipertenzivno sredstvo kopiči v telesu. Primeri zaviralcev CYP3A4 so nekatera protiglivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol), nekateri antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), nekatera zdravila proti HIV (npr. Ritonavir) in grenivkin sok.

Interakcije

Poleg zgoraj omenjenih zaviralcev CYP3A4 obstajajo tudi snovi, ki imajo nasprotni učinek na encimski sistem CYP3A4 - »inducirajo« ga. To pomeni, da zagotavljajo, da se proizvede več encima. Zaradi tega se lerkanidipin hitreje razgradi, kar vpliva na njegovo učinkovitost.

Primeri induktorjev CYP3A4 so zdravila za epilepsijo fenitoin in karbamazepin, nekatera zdravila proti srčnim aritmijam (amiodaron, kinidin), antibiotik rifampicin in šentjanževka.

Če se lerkanidipin uporablja skupaj z digoksinom (zdravilom za zdravljenje srčnega popuščanja), se lahko koncentracija digoksina v plazmi poveča, zaradi česar je učinkovitejši.

Uživanje alkohola lahko poveča antihipertenzivne učinke lerkanidipina.

Starostna omejitev

Lerkanidipin je odobren pri starosti 18 let. Varnost in učinkovitost zdravljenja pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni.

Starejši bolniki in bolniki z okvaro jeter bodo morda potrebovali zmanjšan odmerek lerkanidipina, ker se njihovo izločanje počasneje izloča.

obdobje nosečnosti in dojenja

Ker so podatki o uporabi med nosečnostjo in dojenjem še vedno nezadostni, se lerkanidipina v tem času ne sme jemati.

Kako do zdravil z lerkanidipinom

Pripravki z učinkovino lerkanidipin zahtevajo recept v Nemčiji, Avstriji in Švici v vsakem odmerku in velikosti pakiranja.

Kako dolgo je znan lerkanidipin?

Prve zaviralce kalcijevih kanalov je v začetku sedemdesetih let razvil znanstvenik Albrecht Fleckenstein v Freiburgu v sodelovanju s številnimi farmacevtskimi podjetji. Lerkanidipin je bil prvič odobren kot učinkovina tretje generacije leta 2000.

Poleg fiksnih kombinacij z drugimi antihipertenzivnimi zdravili obstajajo tudi pripravki, ki vsebujejo le zdravilno učinkovino lerkanidipin. Od izteka patenta so na trg prišli različni generični izdelki.

Tags.:  porod med nosečnostjo fitnes Bolezni