Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina levodopa je predhodnica nevrotransmiterja dopamina v možganih. Kot tako imenovano "predzdravilo" se v možganih le pretvori v učinkovit dopamin. Zaščiten je pred prezgodnjo razgradnjo s kombinacijo z drugimi učinkovinami, kot sta benserazid ali karbidopa. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih in uporabi levodope, neželenih učinkih in interakcijah.

Tako deluje levodopa

Nevrotransmiter dopamin se uporablja v možganih za prenos signalov med živčnimi celicami - zlasti tistimi, ki sodelujejo pri nadzoru gibanja. Pomembno področje za to je “substantia nigra” (latinsko za “črna snov”) v srednjem možganu. Če tam umrejo živčne celice, ki proizvajajo dopamin, se pojavi Parkinsonova bolezen.

Dopamin se v telesu proizvaja iz naravne aminokisline (gradnik beljakovin) tirozina. Ta se pretvori v vmesno levodopo in nato še v dopamin. Dopamina samega ne moremo dajati bolnikom s Parkinsonovo boleznijo, ker ne more prečkati krvno-možganske pregrade. Poleg tega bi povzročil veliko število perifernih (s telesom povezanih) stranskih učinkov. Ta dva problema se izognemo pri zdravljenju z levodopo - to je predhodna faza, zato sprva ne deluje, lahko prečka krvno -možgansko pregrado in se nato v možganih hitro pretvori v dopamin.

Če bi levodopo dajali sami, bi se pretvorila v dopamin, še preden bi sploh dosegla možgane. To preprečimo z jemanjem učinkovine v kombinaciji s karbidopo ali benserazidom. Ker nobena snov ne more prečkati krvno-možganske pregrade, levodopa sama doseže centralni živčni sistem, kjer se lahko pretvori v dopamin.

Zaužitje, razgradnja in izločanje levodope

Levodopa se po zaužitju absorbira v kri v zgornjem delu tankega črevesa. Najvišje ravni v krvi so dosežene po približno eni uri, če jih jemljete pred obrokom ali po njem (na tešče). Levodopa pride v možgane prek krvnega obtoka, kjer se pretvori v dopamin in lahko deluje na svojih priključnih točkah (receptorjih). Nato se razgradi kot naravni dopamin.

Pri zdravilih, ki so poleg levodope in benserazida dodala še entakapon, slednji preprečuje razgradnjo dopamina. To podaljša trajanje učinka zdravila.

Levodopa se hitro razgradi in izloči. Približno uro in pol po zaužitju je polovica zaužite aktivne sestavine že zapustila telo. Zato je treba aktivno sestavino jemati ves dan.

Kdaj se uporablja levodopa?

Eno od področij uporabe levodope je Parkinsonova bolezen (paraliza). Spremljajo ga tresenje (tremor), toge mišice (togost) in sedeči način življenja (bradikinezija) ali nepremičnost (akinezija).

Te Parkinsonove simptome lahko povzročijo tudi zastrupitev, vnetje možganov in "žilna kalcifikacija" (arterioskleroza). Takšne primere je mogoče zdraviti tudi z zdravili proti Parkinsonu.

Po drugi strani pa se Parkinsonovi simptomi, ki se pojavijo kot posledica zdravljenja z zdravili, kot so nevroleptiki (antipsihotiki), ne smejo zdraviti z levodopo. Namesto tega je treba povzročitelja v primeru hude stiske, če je mogoče, spremeniti.

Drugo področje uporabe levodope je sindrom nemirnih nog (RLS), čeprav je treba najprej izključiti pomanjkanje železa.

Ker se simptomi v obeh primerih ublažijo le simptomatsko, je zdravljenje vedno dolgotrajnejše.

Tako se uporablja levodopa

Zdravilna učinkovina se običajno uporablja kot tableta. Skupna dnevna količina ne sme presegati 800 miligramov levodope (v kombinaciji z benserazidom ali karbidopo) in se daje v štirih odmerkih na dan, da se doseže čim boljša raven v krvi.

Odmerek se povečuje "plazeče", to je počasi, dokler se ne najde individualno optimalna količina učinkovine. S tem se zmanjšajo tudi stranski učinki, ki se na začetku pojavljajo pogosteje.

Jemlje se vsaj pol ure pred obrokom ali eno uro po njem, saj se levodopa nato bolje absorbira.

Odmerek se določi tudi individualno za zdravljenje sindroma nemirnih nog.

Kakšni so stranski učinki levodope?

Izraziti stranski učinki levodope na srčno -žilni sistem in prebavila se zmanjšajo s kombinacijo z benserazidom ali karbidopo.

Kljub temu več kot deset odstotkov bolnikov doživi izgubo apetita, motnje spanja, depresijo, slabost, bruhanje, drisko in spremembe vrednosti jetrnih encimov. Po daljšem zdravljenju se lahko pojavi tako imenovani "VKLOP-IZKLOP", pri katerem se pacientova mobilnost zaradi levodope hitro spremeni v nepremičnost.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju levodope?

Jemanje levodope z drugimi učinkovinami lahko povzroči interakcije, ki vplivajo na učinkovitost zdravljenja.

Antipsihotiki (imenovani tudi nevroleptiki), ki blokirajo določeno obliko priklopa dopamina v možganih (receptor D2), lahko oslabijo učinek levodope in celo poslabšajo Parkinsonove simptome. Primeri takšnih antagonistov receptorjev D2 so haloperidol in klorpromazin.

Nekatera sredstva proti depresiji, ki upočasnijo razgradnjo lastnih telesnih sporočilnih snovi v možganih (zaviralci monoaminooksidaze / MAO), lahko povzročijo tudi življenjsko nevarne krize visokega krvnega tlaka. Zato se z zdravljenjem z levodopo lahko začne šele dva tedna po prekinitvi zaviralca MAO.

Druge aktivne snovi, ki spodbujajo cirkulacijo (na primer snovi za zdravljenje astme in zdravljenje ADHD), lahko preobremenijo tudi srčno -žilni sistem. Zdravljenje mora zato skrbno spremljati zdravnik. Enako velja za kombinacijo zdravil za visok krvni tlak in levodope.

Ker se levodopa v črevesju absorbira podobno kot aminokisline (gradniki beljakovin), lahko sočasno uživanje obroka, bogatega z beljakovinami (meso, jajca), ovira absorpcijo učinkovin.

Aktivne sestavine ne smete jemati med nosečnostjo in dojenjem - poskusi na živalih so pokazali, da ima škodljiv učinek na potomce.

Kako do zdravila levodopa

Vsa zdravila, ki vsebujejo zdravilno učinkovino levodopo, zahtevajo recept.

Kako dolgo je znana levodopa?

Zdravilno učinkovino levodopo je poznejši švedski Nobelov nagrajenec Arvid Carlsson že v petdesetih letih uporabljal za zdravljenje živali s Parkinsonovo boleznijo. Levodopo so v naslednjem desetletju testirali tudi pri ljudeh. Področje uporabe je bilo razširjeno, na primer za zdravljenje zastrupitve z manganom in evropske spalne bolezni.

Levodopa je bila na zahtevo farmacevtskega podjetja Hoffmann-La Roche uradno odobrena leta 1973 za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Zdravilno učinkovino lahko uporabimo tudi pri sindromu nemirnih nog. Ker se je patentna zaščita iztekla, so zdaj številni generiki z levodopo.

Tags.:  žensko zdravje Menstruacija anatomija