Apomorfin

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina apomorfin je agonist dopamina, kar pomeni, da posreduje učinek lastne telesne snovi dopamina v možganih. Uporablja se med drugim pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, kot zdravilo za erektilno disfunkcijo in kot bruhanje. Vendar pa zaradi včasih resnih stranskih učinkov to ni prva izbira. Tukaj lahko preberete vse zanimivo o apomorfinu!

Tako deluje apomorfin

Zdravilna učinkovina apomorfin posnema prenosno snov dopamin v centralnem živčnem sistemu in se veže na njegove priključne točke (receptorje). Na ta način posreduje učinke, značilne za dopamin.

Pri Parkinsonovi bolezni živčne celice, ki tvorijo in sproščajo dopamin, postopoma odmrejo. Uporaba apomorfina je zato lahko v pomoč. Vendar se aktivna sestavina običajno uporablja le, če so možnosti zdravljenja z manj stranskimi učinki izčrpane. Ti vključujejo agoniste dopamina, ki se bolje prenašajo, in učinkovino L-Dopa, predhodnico dopamina, ki jo telo lahko pretvori v dopamin. Terapijo z L-Dopo lahko izvajamo v povprečju približno deset let, preden se pojavijo tako imenovani pojavi on-off. Kot doslej se daje konstantna količina L -Dope, vendar učinkovitost drastično niha - zdravilo dobro deluje en dan, komaj naslednji dan. Ta nihanja postajajo močnejša, dokler L-Dopa komaj deluje. Na tej točki se običajno začne zdravljenje z apomorfinom, kar je včasih zadnja možna možnost zdravljenja.

Pri diagnosticiranju Parkinsonove bolezni se običajno izvede tako imenovani test apomorfina: Pacientu se injicira učinkovina, ki običajno takoj zmanjša Parkinsonovo bolezen (»paraliza«).

Med Parkinsonovim zdravljenjem z apomorfinom so po naključju odkrili, da lahko moški bolniki z erektilno disfunkcijo spet dobijo erekcijo. Posledično se je učinkovina več let tržila tudi v Nemčiji kot zdravilo za erektilno disfunkcijo. Zaradi nezadostne prodaje pa so bili zadevni pripravki nato umaknjeni s trga.

V nujni medicini in veterini se apomorfin uporablja tudi kot zanesljivo sredstvo za povzročanje slabosti (bruhanje).

Privzem, razgradnja in izločanje apomorfina

Zdravilna učinkovina apomorfin se običajno injicira, kar pomeni, da zelo hitro pride v krvni obtok telesa. Posledično njegov učinek običajno traja manj kot deset minut. Zdravilno učinkovino nato delno razgradijo jetra in izločijo ledvice.

Kdaj se uporablja apomorfin?

V Nemčiji je apomorfin odobren za zdravljenje Parkinsonove bolezni in kot sredstvo za bruhanje v primeru zastrupitve.

Uporaba pri erektilni disfunkciji se lahko izvede z razpoložljivimi pripravki zunaj območja odobritve (tako imenovana aplikacija "zunaj oznake") ali z uvoženimi končnimi zdravili.

Trajanje uporabe je odvisno od osnovne bolezni.

Tako se uporablja apomorfin

Pripravki apomorfina, ki so na voljo v Nemčiji, so primerni samo za injiciranje ali infundiranje. Na voljo pa so napolnjene injekcijske brizge in napolnjene injekcijske peresnike (podobno kot insulinske peresnike), tako da si lahko bolnik injicira zdravilno učinkovino tudi po kratkem sestanku. Odmerjanje je zelo spremenljivo in se lahko giblje od enega do sto miligramov apomorfina na dan. Vendar pa se na en odmerek ne sme dajati največ deset miligramov aktivne sestavine. Pred uporabo pacient skupaj z zdravnikom določi ustrezen odmerek.

Poleg tega se na splošno daje druga učinkovina (običajno domperidon), ki zavira hudo slabost (stranski učinek apomorfina).

Uporaba apomorfina pri erektilni disfunkciji običajno poteka kot podjezična tableta. Ta se položi pod jezik, kjer se hitro raztopi. Pri tej dozirni obliki se želeni učinek pojavi dovolj hitro, medtem ko so stranski učinki običajno zelo majhni.

Kakšni so stranski učinki apomorfina?

Neželeni učinki apomorfina, kot so zmedenost, halucinacije, sedacija, zaspanost, omotica, zaspanost, pogosto zehanje, slabost, bruhanje in reakcije na mestu injiciranja, kot so pordelost, občutljivost, srbenje in bolečina, se pojavijo pri enem od desetih do sto bolnikov.

Občasno se lahko pojavijo poškodbe kože na mestu vboda, težave z dihanjem, kožni izpuščaji, padec krvnega tlaka pri vstajanju iz ležečega ali sedečega položaja, motnje gibanja in anemija.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju apomorfina?

Med zdravljenjem z apomorfinom ne smemo jemati nobenih učinkovin proti psihozam in shizofreniji (nevroleptikov ali antipsihotikov), saj imajo te učinkovine nasprotni učinek. Če jih združimo, lahko domnevamo, da vsaj ena učinkovina ne more delovati dovolj.

Zdravila za visok krvni tlak (antihipertenzivi) imajo lahko povečan antihipertenzivni učinek, če jih jemljemo hkrati z apomorfinom.

Aktivnih sestavin, ki upočasnijo prenos dražljajev v srce (natančneje: podaljšajo tako imenovani interval QT), ne smemo kombinirati z apomorfinom, saj lahko to povzroči smrtno nevarne srčne aritmije. Primeri so sredstva za depresijo (amitriptilin, citalopram, fluoksetin), antibiotiki (ciprofloksacin, azitromicin, metronidazol) in sredstva za glivične okužbe (flukonazol, ketokonazol).

Zdravilno učinkovino apomorfin lahko uporabljamo pri bolnikih, starih 18 let in več. Mlajših pacientk, pa tudi nosečnic in doječih žensk se z njim ne sme zdraviti, saj ni zagotovila, da zdravljenje ne bo škodilo otroku.

Kako do zdravil z apomorfinom?

Pripravki z učinkovino apomorfinom zahtevajo recept v vsakem odmerku in obliki dajanja.

Od kdaj je znan apomorfin?

Kemiki Augustus Matthiessen in Charles Wright sta že leta 1869 lahko z vretjem čistega morfija, močnega protibolečinskega sredstva, v vreli koncentrirani klorovodikovi kislini pridobili novo snov, ki sta jo imenovala apomorfin. To pa je imelo povsem drugačen učinek: aktivna sestavina apomorfin je bila namesto kot protibolečinska učinkovina v medicino uvedena kot močan emetik.

Tags.:  zobozdravstveno oskrbo nega stopal zobe