Estradiol

Posodobljeno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Estradiol je endogeni hormon in je tudi ena najpomembnejših učinkovin za kontracepcijo in hormonsko zdravljenje med menopavzo in po njej. Pogovorno se estradiol in dva druga zelo podobna hormona, ki se pojavljajo v ženskem telesu, imenujejo "estrogen". Tukaj lahko preberete več o učinkih in uporabi estradiola, stranskih učinkih in drugih zanimivih dejstvih.

Tako deluje estradiol

Hormon estradiol (imenovan tudi 17-beta-estradiol) se naravno proizvaja v človeškem telesu. Pri ženskah se večina proizvaja v jajčnikih. Pri moških, ki imajo v telesu precej nižje ravni estradiola, se proizvaja v skorji nadledvične žleze in modih.

Izraz "estrogen" zajema hormone estradiol, estron in estriol.

Od vseh treh hormonov je najbolj učinkovit estradiol (estradiol), zato se uporablja tudi kot zdravilna snov (v obliki estradiol hemihidrata, ki zaradi proizvodnje še vedno vsebuje nekaj vode). V rodni dobi (od prve menstruacije do menopavze) je tudi najpogostejši estrogen v ženskem telesu. Estriol prevzame to vlogo med nosečnostjo, estron pa po menopavzi.

Estrogeni niso pomembni le za razvoj ženskih spolnih značilnosti (kot so jajčniki, maternica, nožnica in dojke), ampak tudi za njihovo delovanje.

Menstrualni cikel in hormonska nihanja

Približno 28-dnevni menstrualni cikel je v veliki meri odvisen od spreminjanja ravni hormonov v ženski krvi:

V prvi polovici cikla (folikularna faza) hipofiza sprošča hormon FSH (folikle stimulirajoči hormon), ki spodbuja zorenje foliklov v jajčnikih.

Ti proizvajajo estrogene. Po eni strani to povzroči rast sluznice maternice (v pripravah na možno implantacijo oplojenega jajčeca). Po drugi strani pa naraščajoča raven estrogena v krvi vodi do sproščanja LH (luteinizirajočega hormona) iz hipofize. Ta hormon sproži ovulacijo - najbolj zrel mešiček poči na površini jajčnika in sprosti zrelo jajčece v jajcevod, kjer ostane sposoben oploditve približno 24 ur.

Ovulaciji sledi lutealna faza: koncentracija estrogena, LH in FSH v krvi se zdaj zniža, medtem ko se koncentracija rumenega telesa (progesterona) poveča. Rumeno telo izvira iz folikla, ki ostane v jajčniku po ovulaciji. Lutealni hormon, ki ga proizvaja, maternično sluznico še dodatno pripravi na morebitno vsaditev oplojene jajčne celice.

Če do oploditve ne pride, se rumeno telo umakne, tako da se progesteron ne proizvaja več. To vodi v regresijo odebeljene maternične sluznice in začetek menstrualne krvavitve, med katero se sluznica izloči skupaj s krvjo. Menstruacija je že začetek novega menstrualnega cikla.

Estradiol za kontracepcijo

Z jemanjem estradiola (kot "tablete") se zavira sproščanje FSH - ovulacija ne nastopi več, kar pomeni, da oploditev in posledično nosečnost nista možna.

Pri prilagajanju naravnim nihanjem hormonov se "tabletka" jemlje le 21 dni. Nato se ustavite za sedem dni ali preprosto vzamete neaktivno tableto.

Estradiol za hormonsko nadomestno zdravljenje v menopavzi

Po menopavzi, to je, ko v srednjih letih ne nastopi mesečna menstruacija, raven estradiola v telesu pade. Ker hormon ne vpliva le na ženske organe, ampak vpliva tudi na psiho, splošno delovanje in gostoto kosti, lahko padec hormonov med menopavzo ali po njej povzroči različne pritožbe.

Ti vključujejo nihanje razpoloženja, izčrpanost, vročinske valove, suhost nožnice in izgubo kosti. Te simptome je mogoče pogosto ublažiti, če ne popolnoma odpraviti, z zdravljenjem z estradiolom.

V preteklosti so ženske prejemale zelo velike odmerke hormonov, kar je v nekaterih primerih povzročilo neželene učinke, kot sta rak dojke in rak jajčnikov. Medtem se uporabljajo nižje odmerjeni in zato varni hormonski pripravki.

Privzem, razgradnja in izločanje

Po zaužitju v obliki tablete se estradiol skozi črevesje absorbira v kri. Stopnja resorpcije je zelo nizka - znaša le okoli pet odstotkov.

Najvišja raven aktivne sestavine v krvi je dosežena po približno štirih do šestih urah. V jetrih se estradiol nato pretvori v estron, ki je približno desetkrat šibkejši. Nato se izloča predvsem skozi ledvice (t.j. z urinom).

Ne zamenjujte ga s 17-alfa-estradiolom!

Aktivna sestavina 17-alfa-estradiol (imenovana tudi alfatradiol), ki ima enako strukturo, vendar ima drugačno tridimenzionalno obliko, nima učinka kot ženski hormon v nasprotju z znanim 17-beta-estradiolom.

Vendar se uporablja lokalno na lasišču za izpadanje las zaradi prekomerne ravni DHT (dihidrotestosterona, snovi, povezane s testosteronom). Tu zavira proizvodnjo DHT in s tem njegov negativen učinek na rast las.

Kdaj se uporablja estradiol?

Estradiol se večinoma uporablja za hormonsko nadomestno zdravljenje ("nadomestno hormonsko zdravljenje", HRT) v primerih pomanjkanja estrogena ali simptomov menopavze (npr. Vročinski utripi, suhost nožnice).

S tem povezana učinkovina etinilestradiol se veliko pogosteje uporablja za kontracepcijo, saj ima še bolj ciljno usmerjen učinek in jo je zato mogoče jemati tudi v manjših količinah učinkovine. Kombinirane tablete iz estrogena (etinilestradiola ali estradiola) in gestagena (na primer noretisterona ali drospirenona) se zelo pogosto uporabljajo za kontracepcijo, saj je tako zaščita proti kontracepciji še varnejša.

Nekateri od teh pripravkov so odobreni ne le za kontracepcijo, ampak tudi za zdravljenje zmerno hudih do hudih aken in / ali hirzutizma pri ženskah v rodni dobi.

Poleg tablet so na voljo tudi druge dozirne oblike estradiola: transdermalni obliži za lepljenje na kožo, vaginalni obročki, raztopine in razpršila za nanašanje na kožo ter geli za lokalno uporabo.

Tako se uporablja estradiol

Kot kontracepcijo se estradiol, na primer v obliki tablet, jemlje enkrat na dan, vedno ob istem času. Po 21 dneh sledi sedemdnevni odmor (na voljo so tudi mesečni paketi po 28 tablet, od katerih zadnjih sedem tablet potem ne vsebuje nobene učinkovine).

S hormonsko nadomestno terapijo se zdravnik odloči, ali je treba estradiol uporabljati neprekinjeno ali ciklično. V slednjem primeru je po treh tednih zdravljenja tudi teden brez terapije. Druge dozirne oblike estradiola za hormonsko nadomestno zdravljenje so estradiolni gel in estradiolni obliži. Obliži običajno v nekaj dneh enakomerno sproščajo hormon skozi kožo v telo. Zato ga je treba zamenjati le vsake tri do štiri dni.

Uporablja se na obeh področjih uporabe (kontracepcija, hormonsko nadomestno zdravljenje), dokler je učinek zaželen.

Kakšni so stranski učinki estradiola?

Neželeni učinki estradiola pri enem od desetih do sto ljudi so glavobol, depresija, bolečine v trebuhu, slabost, krči v nogah, povečanje telesne mase, občutljive bolečine v prsih ali prsih. Če se pojavijo bolečine v prsih, morate o tem obvestiti zdravnika - lahko zmanjša odmerek.

Kaj je treba upoštevati pri uporabi estradiola?

Kontraindikacije

Estradiola se ne sme uporabljati pri:

• obstoječi ali prejšnji rak dojke
• obstoječi ali prejšnji tumor, odvisen od estrogena (npr. rak endometrija = rak maternice)
• nepojasnjena krvavitev v vaginalnem predelu
• prejšnja ali obstoječa tromboza (npr. venska tromboza)
• genetska ali pridobljena nagnjenost k trombozi (krvni strdki)
• nedavne arterijske trombembolične bolezni (npr. miokardni infarkt)
• hude težave z jetri ali bolezni jeter
• Porfirija (skupina presnovnih bolezni z motnjami v strukturi rdečega krvnega pigmenta hemoglobina)

Interakcije

Skupna uporaba učinkovin, ki jih v telesu razgrajujejo isti encimi (citokrom P450 v jetrih) kot estradiol, lahko pospeši njegovo razgradnjo in tako oslabi njegov učinek.

Ti vključujejo na primer sredstva proti krčem in epilepsiji (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), povzročitelj tuberkuloze rifampicin, nekatera sredstva proti virusu HIV (nevirapin, efavirenz) in zeliščni antidepresiv šentjanževke.

Dolgotrajno zdravljenje ali visoki odmerki estradiola lahko povečajo tveganje za nastanek raka dojke in maternice. To tveganje je mogoče zmanjšati z čim nižjim odmerkom in po možnosti z dodajanjem progestinov.

Uporaba estradiola lahko poveča tudi tveganje za nastanek krvnih strdkov, ki lahko nato zamašijo posodo (na primer pljučno embolijo). To še posebej velja, če ženska kadi ali ima druge dejavnike tveganja (visok holesterol, debelost itd.).

Starostna omejitev

Hormonsko nadomestno zdravljenje se uporablja pri ženskah, ki so po menopavzi zmanjšale proizvodnjo hormonov. To je običajno v poznih štiridesetih do petdesetih letih.

Praktično ni minimalne starosti za predpisovanje tablet, ki vsebujejo estradiol. Prvi recept temelji na biološki in psihološki zrelosti, ki jo ginekolog preveri v pogovoru s pacientko.

obdobje nosečnosti in dojenja

Zdravilno učinkovino estradiol je dovoljeno uporabljati le pri dekletih in ženskah, ki so začele menstruacijo, ne pa tudi pri nosečnicah ali doječih ženskah. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba zdravljenje takoj prekiniti in se obrniti na zdravnika.

Kako do zdravil z estradiolom

Zdravilna učinkovina estradiol zahteva recept v Nemčiji, Avstriji in Švici v vsakem odmerku, zato je na voljo le v lekarnah na zdravniški recept.

Kako dolgo je estradiol znan?

Steroidni hormoni, ki vključujejo estrogene, kot je estradiol, pa tudi testosteron in kortizon, so bili zelo zgodaj prepoznani kot pomembni funkcionalni nosilci v telesu. Prve estrogene je izoliral kemik Adolf Butenandt, njihova struktura pa je bila pojasnjena že leta 1929. Za to je leta 1939 skupaj s raziskovalcem steroidov Leopoldom Ruzicko prejel Nobelovo nagrado za kemijo.

Leta 1930 je bil za zdravljenje prvič uveden peroralni estrogen. Takrat so ga še pridobivali iz urina nosečnic.

Vredni kemični proizvodni postopki za učinkovino estradiol so bili razviti šele v drugi polovici 20. stoletja.

Tags.:  fitnes dojenček malček droge