Esomeprazol

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina esomeprazol je eden od tako imenovanih zaviralcev protonske črpalke in se uporablja za zgago in uravnavanje želodčne kisline. Po načinu delovanja se ne razlikuje od omeprazola, vendar je njegova učinkovitost nekoliko višja. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o esomeprazolu: učinek, uporaba in možni stranski učinki.

Tako deluje esomeprazol

Esomeprazol se jemlje peroralno. Zdravilna učinkovina se raztopi v črevesju in se absorbira v kri. Esomeprazol nato skozi krvne žile doseže želodčno sluznico, ki proizvaja želodčno kislino: Bistvena sestavina želodčne kisline - klorovodikova kislina - se v želodec sprosti v obliki pozitivno nabitih delcev (protonov) in negativno nabitih delcev (kloridnih ionov) nekatere celice sluznice. Celice sluznice uporabljajo določen protein za "črpanje" protonov skozi celično membrano. Esomeprazol zavira to beljakovino in s tem protonsko črpalko. Zdravilna učinkovina je eden od zaviralcev protonske črpalke.

Vendar lahko esomeprazol svoj zaviralni učinek razvije šele, ko doseže želodčno sluznico in naleti na že obstoječo želodčno kislino - s tem se aktivira.

Zrcalna slika omeprazola

Zdravilna učinkovina omeprazol, ki je tudi zaviralec protonske črpalke, ima enotno kemijsko strukturo, vendar je sestavljena iz posameznih delcev, ki so med seboj povezani kot slika in zrcalna slika. Za primerjavo: Roke osebe so zgrajene na enak način, le v zrcalni podobi. Ti dve različni vrsti snovi se imenujeta "enantiomeri". Pogosto je eden od teh učinkovitejši, manj škodljiv ali kako drugače koristen kot drugi enantiomer.

To velja tudi za esomeprazol, enantiomer omeprazola. Drugi enantiomer omeprazola se lahko v telesu razgradi le s posebnim encimom v jetrih (in sicer CYP2C19). Približno tri odstotke prebivalstva komajda ima ta encim, zato bi se imenovani omeprazol enantiomer po večkratnem zaužitju hitro kopičil v njihovi krvi.

Esomeprazol pa lahko razgradi tudi drugi encim (CYP3A4), ki zagotavlja zanesljivo izločanje. Kar zadeva učinek na sluznico želodca, se enantiomera omeprazola ne razlikujeta.

Privzem, razgradnja in izločanje esomeprazola

V krvi bo esomeprazol dosegel največ eno do dve uri po zaužitju. Veže se na protonske črpalke v želodčni sluznici in tam razvije svoj zaviralni učinek. Aktivne snovi, ki prosto krožijo v krvi, se v jetrih popolnoma razgradijo z omenjenimi encimi. Približno uro in pol po jemanju esomeprazola se je koncentracija v krvi prepolovila.

Kdaj se uporablja esomeprazol?

Zdravilna učinkovina esomeprazol se uporablja v naslednjih primerih:

za zdravljenje zgage (GERB - gastroezofagealna refluksna bolezen)
v kombinaciji z antibiotiki pri zdravljenju okužbe želodca Helicobacter pylori

Odvisno od osnovne bolezni se lahko esomeprazol uporablja kratkoročno ali dolgoročno.

Tako se uporablja esomeprazol

Zdravilna učinkovina esomeprazol se jemlje v obliki gastrorezistentnih tablet ali kapsul. Zaradi odpornosti pripravkov na želodčni sok se učinkovina sprošča le v črevesju, kjer se lahko absorbira v kri. Absorpcija je še posebej dobra, če zaužijete zdravilno učinkovino na prazen želodec (običajno zjutraj). Odvisno od resnosti bolezni se dnevno vzame od dvajset do štirideset miligramov esomeprazola.

Za bolnike s težavami pri požiranju je na voljo tudi intravenski pripravek esomeprazola. Druga možnost je, da se tablete z oznako "MUPS" (sistem peletov z več enotami) predhodno razpršijo v vodi in nato popijejo ali dajo s cevjo za hranjenje.

Kakšni so stranski učinki esomeprazola?

Pri jemanju esomeprazola so stranski učinki glavobola, bolečine v trebuhu, zaprtja, driske, plinov, slabosti in bruhanja eden od desetih do sto.

Neželeni učinki esomeprazola, kot so zadrževanje vode v rokah in nogah, nespečnost, omotica in vrtoglavica, nenormalni občutki, utrujenost, suha usta, povečani jetrni encimi in kožne reakcije, kot sta srbenje in pordelost, se pojavijo pri enem od sto do tisoč bolnikov. Poleg tega se lahko poveča tveganje za zlome kosti, zlasti pri starejših bolnikih in dolgotrajnem zdravljenju.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju esomeprazola?

Ker esomeprazol zavira nastajanje želodčne kisline, se lahko spremeni absorpcija drugih učinkovin, ki se absorbirajo le glede na želodčno kislino. To velja na primer za nekatera zdravila proti glivičnim okužbam (ketokonazol, itrakonazol) in raka (erlotinib) - njihova absorpcija se lahko zmanjša, če se hkrati uporablja esomeprazol.

Nasprotno pa se lahko z jemanjem esomeprazola poveča vnos srčnega zdravila digoksina in drugih zdravil.

Ob hkratnem vnosu učinkovin, ki se v jetrih presnavljajo z istimi encimi kot esomeprazol, lahko vplivamo na razgradnjo zaviralca protonske črpalke ali drugih učinkovin. To lahko povzroči zvišanje ali znižanje ravni esomeprazola ali drugih učinkovin v krvi.

V primeru zaviralcev proteaz za zdravljenje HIV (atazanavir, nelfinavir) se koncentracije v krvi znižajo ob hkratni uporabi esomeprazola, medtem ko se z drugimi zaviralci proteaz (sakvinavir, ritonavir) zvišajo.

Raven metotreksata (zdravila proti raku in proti revmatiku), takrolimusa (ki se uporablja za zatiranje imunskega sistema), diazepama (pomirjevalnega) in fenitoina (antikonvulziva) v krvi se prav tako poveča, če se hkrati jemlje esomeprazol.

Kot previdnost je treba spremljati tudi kombinirano uporabo esomeprazola in antikoagulantov, kot sta varfarin in klopidogrel.

obdobje nosečnosti in dojenja

Uporaba esomeprazola med nosečnostjo je bila raziskana s študijami omeprazola. Stranskih učinkov sploh ni bilo. Kljub temu mora zdravnik razjasniti vnos med nosečnostjo in ga je treba izvajati le previdno.

Ker ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko, se zdravilne učinkovine ne sme uporabljati pri doječih ženskah.

Druge opombe

Esomeprazol se lahko uporablja pri mladostnikih, starih dvanajst let in več, pa tudi pri starejših bolnikih. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter bo morda potreben manjši odmerek.

Kako do zdravila esomeprazol

Majhna pakiranja z največ 14 tabletami, od katerih vsaka vsebuje 20 miligramov učinkovine za zdravljenje zgage, so v Nemčiji od avgusta 2014 izvzeta iz receptov. Esomeprazol še vedno zahteva recept v večjih odmerkih, večjih pakiranjih in v pripravkih z drugimi indikacijami.