Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina donepezil se uporablja za simptomatsko zdravljenje blagih do zmernih oblik Alzheimerjeve demence (pozabljivost). Izboljša spomin in spomin, vendar ne preprečuje napredovanja bolezni. Tukaj lahko preberete vse zanimivo o Donepezilu: učinek, uporaba in možni stranski učinki.

Tako deluje donepezil

Donepezil je zdravilo proti demenci. Najpogostejša oblika demence je Alzheimerjeva bolezen. S tem živčne celice (nevroni) v možganih postopoma odmrejo. Običajno ni zanemarljiv del živčnih celic odmrl, preden se pojavijo prvi simptomi in odkrijejo bolezen. Acetilholin je ena najpomembnejših sporočilnih snovi (nevrotransmiterjev) med živčnimi celicami, ki sodelujejo pri spominu, zadrževanju in spominu.

Za komunikacijo z drugimi nevroni lahko živčna celica izloča sporočilne snovi, kot je acetilholin. Ta pristane na posebne priključne točke v membrani druge živčne celice in tako prenaša določen signal. Nato se nevrotransmiter z encimom (acetilholinesterazo) razdeli na acetat in holin, ki ne delujeta več na receptorje, s čimer se signal prekine. Oba produkta cepitve se ponovno vzameta v prvo živčno celico, sta povezana in se po potrebi lahko ponovno sprostita.

Ker živčne celice nimajo samo povezav ena proti ena, ampak so živčne celice običajno v stiku z več tisoč drugimi živčnimi celicami, opazimo, da celice odmirajo šele, ko je prag presežen. Preostali stiki celic nato ne zadoščajo več za prenos signalov.

Za ublažitev simptomov Alzheimerjeve bolezni in izboljšanje spomina se donepezil uporablja kot selektivni zaviralec encima acetilholinesteraze. Ko je ta encim zaviran v možganih, acetilholin ostane dlje na receptorjih živčne celice v spodnjem toku, zaradi česar je signal tako rekoč močnejši. To pomeni, da lahko preostale živčne celice še vedno komunicirajo z normalno intenzivnostjo.

Prijem, razgradnja in izločanje donepezila

Po zaužitju zdravilna učinkovina donepezil pride v kri skozi črevo in od tam prek krvno-možganske pregrade do centralnega živčnega sistema. Tam razkrije svoj učinek. V jetrih se donepezil delno presnovi v učinkovite in neučinkovite razgradne produkte. Večina teh se izloči z urinom in v manjši meri z blatom. Približno 70 ur po zaužitju je polovica aktivne sestavine zapustila telo.

Kdaj se uporablja donepezil?

Donepezil je odobren za simptomatsko zdravljenje blage do zmerne Alzheimerjeve demence.

Zunaj območja odobritve („neprimerna“ uporaba) se uporablja tudi kot paliativno zdravilo pri hudi Alzheimerjevi demenci.

Za ohranitev učinka ga je treba jemati trajno.

Tako se uporablja donepezil

Zdravilna učinkovina se vzame kot sol (donepezil hidroklorid) v obliki tablet ali orodisperzibilnih tablet, ki se v nekaj sekundah raztopijo v ustih. Zdravljenje se začne s petimi miligrami donepezila enkrat na dan. Po enem mesecu bo zdravnik ocenil, ali je odmerek zadosten ali ga je treba povečati na deset miligramov donepezila na dan. Višji odmerki niso priporočljivi.Terapijo je treba izvajati le, če je bolnik nameščen v zdravstveni ustanovi ali ima negovalca, ki spremlja uporabo donepezila.

Kakšni so stranski učinki donepezila?

Več kot deset odstotkov zdravljenih se pritožuje zaradi driske, slabosti in glavobolov.

Pogosto med jemanjem donepezila obstaja tudi izguba apetita, agresivno vedenje, vznemirjenost, omotica, nespečnost, bruhanje, prebavne motnje, izpuščaji, mišični krči, inkontinenca in utrujenost.

Neželeni učinki donepezila, kot so epileptični napadi, počasen srčni utrip in krvavitve iz prebavil, se lahko pojavijo tudi pri enem na sto do tisoč ljudi.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju donepezila?

Ker se zdravilna učinkovina donepezil v jetrih v glavnem razgrajuje z dvema različnima encimoma (citokrom P450 2D6 in 3A4), ki razgrajujeta tudi druge učinkovine, lahko pride do interakcij pri kombiniranju teh učinkovin.

Primeri vključujejo številne antibiotike (eritromicin, metronidazol, kloramfenikol), zdravila proti HIV (ritonavir, indinavir), zdravilo za krvni tlak verapamil, protiglivična sredstva (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) in tudi številna zeliščna zdravila (baldrijan, kurkuma in grenivka).

Nekatere učinkovine zagotavljajo, da se v jetrih proizvede več encimov, ki nato hitreje razgradijo donepezil. Posledica tega je njegova učinkovitost. To povzročajo na primer sredstva proti krčem in epilepsiji (fenitoin, karbamazepin, okskarbazepin), anestetik fenobarbital in tudi nekatera živila (ingver, česen, sladki koren).

Bolniki z boleznimi dihal, kot sta astma ali KOPB, morajo jemati donepezil previdno, saj se lahko poveča tveganje za napad astme.

Če se poleg donepezila redno jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila, kot so ASA, ibuprofen, diklofenak), se lahko poveča tveganje za krvavitev iz prebavil.

Otroci in mladostniki ter nosečnice in doječe ženske ne smejo jemati donepezila, saj ni študij o varnosti zaužitja in učinkovitosti.

Prav tako bolniki s hudo okvaro jeter zaradi pomanjkanja izkušenj ne smejo jemati donepezila.

Kako jemati zdravila donepezil

Antidementivni donepezil lahko kupite v lekarni na zdravniški recept.

Od kdaj je znan donepezil?

Razvoj donepezila se je začel leta 1983 v japonskem farmacevtskem podjetju Eisai. Zdravilna učinkovina je bila prvič odobrena v ZDA leta 1996. Generiki, ki vsebujejo zdravilno učinkovino donepezil, so na trgu od leta 2010.

Tags.:  alternativna medicina najstnik laboratorijske vrednosti