Kolhicin

Posodobljeno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Kolhicin je naravno prisotna snov jesenskega krokusa, strupene rastline. V pravilnem odmerku je učinkovina dragoceno terapevtsko sredstvo, na primer za zdravljenje akutnega napada protina. V večjih odmerkih pa je kolhicin zelo strupen. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o kolhicinu: učinek, uporaba in možne interakcije ter stranski učinki.

Tako deluje kolhicin

Kolhicin lahko učinkovito ublaži včasih zelo hude bolečine, povezane z akutnimi napadi protina.

Protin je presnovna bolezen, pri kateri se poveča raven sečne kisline v krvi. Če preseže določeno mejo, se nekaj sečne kisline obori v obliki kristalov in se odloži v tkivu, na primer v sinovialni tekočini. To poškoduje zadevni sklep, kot pesek v zobniku - sčasoma se sklepni hrustanec uniči in sklep se vname: makrofagi ("fagociti", ki se razvijejo iz monocitov) absorbirajo kristale sečne kisline, razvrščene kot tuje, nato pa vzpostavijo vnetje ones Messenger brez snovi.

S tem vnetnim odzivom v sklepih, ki jih prizadene protin, telo poskuša narediti nekaj glede kristalov sečne kisline. Vnetni proces se pojavi v zelo bolečih napadih. Kolhicin lahko pomaga pri teh tako imenovanih napadih protina. Zavira fagocitno aktivnost makrofagov. Aktivna sestavina tudi preprečuje, da bi bele krvne celice aktivno "spodbudile" vnetno reakcijo.

Nevaren mitotični strup

Poleg tega je kolhicin tudi nevaren mitotični strup. Delitev celic se imenuje "mitoza". Prej podvojeni genetski material, ki je prisoten v obliki kromosomov, se razdeli v dve hčerinski celici, ki nastaneta. Vsaka nova celica nato vsebuje celoten niz kromosomov.

Kolhicin zavira nekatere beljakovine, ki omogočajo delitev kromosomov v novih celicah. Posledično hčerinske celice niso sposobne preživeti in umrejo.

Privzem, razgradnja in izločanje

Po zaužitju kolhicin vstopi v krvni obtok skozi črevesje, kjer deluje na krvne celice. Izloča se z urinom preko ledvic in v blatu z žolčem. Čas do izločanja polovice absorbirane učinkovine je med 20 in 50 urami - zato je zelo spremenljiv. Za to obstajata dva razloga:

Po eni strani je aktivna sestavina podvržena tako imenovanemu entero-jetrnemu ciklu: kolhicin, ki vstopi v žolč skozi jetra in z njim v črevo, se lahko od tam reabsorbira v kri, ki jo nato prenaša v spet jetra. Ta cirkulacija med črevesjem ("entero") in jetri ("jetra") je podvržena tudi nekaterim drugim snovem (tako drugim zdravilom kot lastnim snovem telesa).

Po drugi strani pa ima kolhicin velik volumen porazdelitve, kar pomeni, da se dobro porazdeli po telesu.

Kdaj se uporablja kolhicin?

Področja uporabe kolhicina se v Nemčiji, Avstriji in Švici razlikujejo. V Nemčiji in Švici je vstop omejen na:

• zdravljenje akutnih napadov protina

V Avstriji pa je kolhicin odobren za:

• Zdravljenje akutnih napadov protina
• Preprečevanje novega napada protina na začetku zdravljenja z zniževanjem sečne kisline
• Primarno zdravljenje akutnega ali ponavljajočega se (ponavljajočega se) vnetja perikarda (perikarditis) kot dodatek nesteroidnim protivnetnim zdravilom
• Zdravljenje družinske sredozemske vročine (redka genetska bolezen)
• Preprečevanje napadov in preprečevanje amiloidoze (različne redke bolezni, pri katerih se nenormalno zložene beljakovine odlagajo v različnih tkivih in organih)

Zunaj območja odobritve (uporaba brez oznake) se kolhicin uporablja tudi v Nemčiji in Švici za preprečevanje napadov protina in za zdravljenje družinske sredozemske mrzlice.

Tako se uporablja kolhicin

V primeru akutnega napada protina je treba zdravljenje s kolhicinom začeti čim prej: prizadeti najprej vzamejo en miligram (1 mg) kolhicina. Če simptomi ne prenehajo, lahko po eni uri pogoltnete še pol miligrama (0,5 mg).

Potem dvanajst ur ne smete več jemati tablet kolhicina. Nato se lahko zdravljenje nadaljuje pri pol miligrama (0,5 mg) vsakih osem ur.

Zdravljenje se ustavi takoj, ko se simptomi ublažijo ali je bilo vzetih največ šest miligramov (6 mg) kolhicina.

Ne jemljite več kot šest miligramov (6 mg) kolhicina na cikel zdravljenja.

Po takem poteku zdravljenja se je treba vsaj tri dni izogibati nadaljnjemu kolhicinu, da lahko telo popolnoma izloči že dano količino in si opomore.

Če imate drisko ali bruhate, takoj prekinite zdravljenje, ker so to lahko znaki prevelikega odmerjanja.

Odmerek za zdravljenje perikarditisa ali družinske sredozemske mrzlice in za preprečevanje napada protina se določi posamično. Običajno je od enega do treh miligramov na dan.

Tako imenovani terapevtski obseg kolhicina (razpon odmerkov, v katerem je njegova uporaba varna) je zelo ozek. Če je povprečni dnevni odmerek dva miligrama, je lahko za odraslo osebo celo 20 miligramov usodno.

Kakšni so stranski učinki kolhicina?

Zdravilna učinkovina kolhicin deluje predvsem na tkivo, ki je aktivno pri delitvi. Poleg želenega učinka na bele krvne celice še posebej vpliva na črevesno sluznico, kar pojasnjuje pogoste stranske učinke v prebavilih.

Vsak od deset do sto bolnikov razvije neželene učinke v obliki slabosti, bolečine v trebuhu in krčev ali bruhanja. Zaspanost, bolečine v mišicah in mišična oslabelost se pojavljajo z enako pogostostjo.

Če jemljete večje odmerke kolhicina, se lahko pri enem od desetih ljudi pojavi driska. Ta stranski učinek zdravila za protin je treba jemati zelo resno - prizadeti morajo takoj prenehati uporabljati kolhicin.

Kaj je treba upoštevati pri uporabi kolhicina?

Kontraindikacije

Kolhicina se ne sme uporabljati pri:

• huda ledvična okvara
• huda disfunkcija jeter
• Bolniki s slabo krvno sestavo (krvna diskrazija)

Interakcije

Ker se učinkovina kolhicin prenaša in razgrajuje z encimskimi sistemi v telesu, ki razgrajujejo in prenašajo tudi številne druge učinkovine, je treba kombinacijo kolhicina z drugimi zdravili skrbno spremljati.

Možgani se pred transportnimi sistemi (P-glikoproteini), ki aktivno "izčrpavajo" tuje snovi, ščitijo pred strupi, ki pridejo v kri s hrano. Če ta sistem ne uspe, imajo lahko številne učinkovine, ki jih dejansko dobro prenašamo, zelo toksičen učinek.

Preko teh P-glikoproteinov se prenaša tudi kolhicin. Hkratna uporaba zdravil, ki zavirajo ta transportni sistem, lahko zato močno poveča njegovo toksičnost. Primeri takšnih zdravil so kimain proti malariji in spazmolitik, ki ga najdemo tudi v tonični vodi, antibiotiki, kot sta azitromicin ali klaritromicin, ter zdravila za krvni tlak verapamil in kaptopril.

Kolhicin se v jetrih razgrajuje z encimskim sistemom citokrom P450 3A4. Njegovo delovanje lahko zavirajo številne aktivne snovi. Ko se jemlje hkrati, se kolhicin ne razgrajuje več dovolj hitro - kopiči se v telesu. To hitro vodi do prevelikega odmerjanja.

Primeri zaviralcev citokroma so nekateri antibiotiki (klaritromicin, eritromicin), protiglivična zdravila (ketokonazol, itrakomazol), zdravila proti HIV in sredstva, ki zavirajo imunski sistem po presaditvi organov (ciklosporin).

Mišični stranski učinki statinov (zdravil za zniževanje lipidov v krvi) se lahko povečajo, če hkrati jemljete kolhicin.

Grenivkin sok lahko poveča toksičnost kolhicina.

Moški, ki so jemali kolhicin, bi morali varno uporabljati kontracepcijo vsaj šest mesecev po zadnjem vnosu, saj gensko škodljivi učinki zdravila za protin poškodujejo tudi spermo. Ženske morajo med zdravljenjem s kolhicinom in še največ tri mesece pozneje uporabljati varno kontracepcijo.

Starostna omejitev

Kolhicin se lahko uporablja pri otrocih in mladostnikih z družinsko sredozemsko mrzlico pod nadzorom specialista brez starostnih omejitev. Za druga področja uporabe je treba kolhicin uporabljati le od 18. leta starosti.

obdobje nosečnosti in dojenja

Kolhicin je na splošno kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem, zato ga je treba nadomestiti z drugimi učinkovinami. Pri ženskah v rodni dobi je treba pred uporabo izključiti obstoječo nosečnost.

Družinska sredozemska mrzlica (FMF) je pri tem izjema: nosečnice in doječe ženske s FMF se lahko po potrebi zdravijo s kolhicinom - lečeči zdravnik oceni individualno korist in tveganje.

Študije z več kot 1000 nosečnicami (večinoma s FMF) ne kažejo povečanja stopnje malformacij pri zdravljenju s kolhicinom. Študije o doječih ženskah ne kažejo nobenih nepravilnosti pri dojenih otrocih. Dojenje je zato s kolhicinom sprejemljivo.

Kako dobiti zdravila s kolhicinom

Kolhicin zahteva recept na recept v Nemčiji, Avstriji in Švici in ga je mogoče dobiti v lekarnah ob predložitvi veljavnega recepta.

Od kdaj je znan kolhicin?

Prvo pisno omembo jesenskega krokusa, ki vsebuje kolhicin, za medicinsko uporabo najdemo na egiptovskem papirusu, ki je star več kot 3000 let. Rastlino so nato priporočili za zdravljenje revmatičnih težav in oteklin.

Jesenski krokus so za te namene uspešno uporabljali tudi v Perzijskem cesarstvu in Grčiji. Njegova aktivna snov, kolhicin, je bila prvič izolirana in opisana v Franciji leta 1820.

Njegov dejanski način delovanja na celice pa je bil dešifriran šele v drugi polovici 20. stoletja. Za mnoge bolnike so pripravki, ki vsebujejo zdravilno učinkovino kolhicin, edina učinkovita terapija za akutni napad protina.

Tags.:  žensko zdravje Diagnoza prehrana