Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina imatinib se uporablja za zdravljenje določene vrste krvnega raka (kronična mieloična levkemija, CML) in drugih vrst raka. Deluje le v rakavih celicah, v katerih je bil encim (kinaza) spremenjen tako, da lahko celice neustavljivo rastejo. Tukaj lahko izveste vse, kar morate vedeti o imatinibu: učinek, uporaba, interakcije in neželeni učinki.

Tako deluje imatinib

V telesu je strogo urejeno, katere celice se morajo pomnožiti, kdaj in kdaj umreti. Večina telesnih tkiv se nenehno obnavlja, da lahko prenese stalen stres. Druga tkiva, na primer živčno tkivo, se v bistvu sploh ne delijo ali obnavljajo.

Preden se celice razdelijo, je treba genetski material (sestavljen iz 46 kromosomov) podvojiti in nato enakomerno razdeliti med dve hčerinski celici. Če se napake zgodijo in jih ne odpravimo, lahko povzroči raka. To se zgodi tudi pri posebni obliki krvnega raka, pri kronični mieloični levkemiji, pozitivni na kromosom Philadelphia: Pri tej bolezni napaka vodi v encim, ki spodbuja delitev celic (tako imenovana tirozin kinaza), ki je preveč aktiven, in delitev celic belih celic. krvne celice (zlasti tako imenovani granulociti). Vendar nastale celice pogosto niso popolnoma razvite in ne morejo opravljati svojega dela v krvi. Ta pretirana prisotnost belih krvnih celic daje bolezni tudi ime: "levkemija" pomeni "bela kri".

Zaviralci kinaze, kot je imatinib, zavirajo tirozin kinazo, kar pomeni, da se prekomerno aktivni encim spet zniža in deluje podobno kot zdrave celice. Ker zdrave celice nimajo tega patološko spremenjenega encima, imatinib deluje le na rakave celice. Posledično je tveganje za neželene učinke manjše kot pri starejših zdravilih proti raku (kemoterapevtska sredstva), ki na splošno delujejo proti hitro delljivim celicam (ne glede na to, ali gre za zdrave celice ali rakave celice).

Vnos, razgradnja in izločanje imatiniba

Po zaužitju se imatinib absorbira v kri skozi črevesno sluznico in doseže transportne beljakovine v krvi v obolele celice. Zdravilna učinkovina se delno pretvori v jetrih, pri čemer je glavni produkt pretvorbe še vedno učinkovit proti rakavim celicam. Približno tri četrtine aktivne sestavine se pretvori in razgradi. Produkti razgradnje in nespremenjeni imatinib se izločajo predvsem z blatom. Po enem tednu ostane v telesu le približno petina učinkovine.

Kdaj se uporablja imatinib?

Zdravilna učinkovina imatinib se uporablja za zdravljenje na novo diagnosticirane kronično mieloične levkemije s Philadelphia kromosomom, kadar so izpolnjeni nekateri pogoji (na primer presaditev kostnega mozga ni mogoča ali zdravljenje z interferoni ni bilo uspešno).

Imatinib se lahko daje tudi pri drugih vrstah raka, če imajo obolele celice preaktivno kinazo. To je lahko na primer pri akutni limfoblastni levkemiji (imatinib za zdravljenje recidivov), drugih boleznih kostnega mozga ter redkih in malignih tumorjih vezivnega tkiva prebavil (gastrointestinalni stromalni tumor).

Trajanje zdravljenja z imatinibom je odvisno od vrste in resnosti bolezni, ki ga določi zdravnik. Zdravljenje z imatinibom običajno traja dolgoročno kot trajno zdravljenje, da se zavira rast in zlasti širjenje tumorja.

Tako se uporablja imatinib

Zdravilna učinkovina imatinib se jemlje v obliki tablet. Odmerek je običajno 400 do 600 miligramov imatiniba enkrat na dan z obrokom s kozarcem vode. V posebej hudih primerih bolezni ali če se bolezen vname, se 800 miligramov vzame v dveh deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer) med obroki.

Otroci prejemajo ustrezno nižje dnevne odmerke imatiniba.Za bolnike z motnjami požiranja in otroke, mlajše od šest let, lahko tableto imatiniba zmeljemo v možnarju, suspendiramo v negazirani vodi ali jabolčnem soku in nato popijemo.

Kakšni so stranski učinki imatiniba?

Najpogosteje poročani neželeni učinki imatiniba pri več kot desetih odstotkih bolnikov so blaga navzea, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, glavobol, utrujenost, mišični krči in bolečine ter pordelost kože. Voda se lahko kopiči tudi v tkivih, zlasti okoli oči in nog. Drugi pogosti neželeni učinki so anemija in zmanjšanje števila trombocitov v krvi, izguba apetita, težave s spanjem, omotica, nenormalni občutki, motnje okusa, solzne ali suhe oči, konjunktivitis, zamegljen vid in nenadna pordelost kože ("zardevanje").

Kaj je treba upoštevati pri jemanju imatiniba?

Ker se imatinib v jetrih razgrajuje z encimi, ki razgrajujejo tudi druge zdravilne učinkovine, lahko pride do interakcij ob sočasni uporabi (tudi če jih jemljemo ob različnih urah dneva). Nekatera zdravila lahko zavirajo razgradnjo imatiniba, na primer različni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), zdravila proti HIV (ritonavir, sakvinavir) in sredstva proti glivičnim okužbam (ketokonazol, itrakonazol).

Druga zdravila pospešujejo razgradnjo imatiniba, zaradi česar je zdravilo proti raku manj učinkovito ali sploh ne deluje. Taka zdravila so na primer glukokortikoidi ("kortizon", kot je deksametazon) in zdravila za epilepsijo (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital).

Bolniki z motnjami strjevanja krvi, ki prejemajo kumarine, kot sta fenprokumon ali varfarin, med zdravljenjem z imatinibom običajno preidejo na heparine. Heparine, ki jih je treba za razliko od kumarinskih tablet injicirati, lahko zdravnik, ki uporablja protistrup v primeru krvavitve, hitro postane neučinkovit.

Bolniki morajo biti med zdravljenjem z imatinibom previdni pri vožnji težkih strojev in motornih vozil.

Imatiniba se ne sme dajati med nosečnostjo in dojenjem, saj je lahko učinkovina škodljiva za otroka. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati ustrezno kontracepcijo.

Otroci, stari od dveh let, in bolniki z okvaro jeter morajo prejemati imatinib v ustrezno zmanjšanem odmerku.

Kako do zdravila imatinib

Pripravki z zdravilno učinkovino imatinib so na voljo le na recept v vsakem odmerku in velikosti pakiranja.

Kako dolgo je imatinib znan?

Zaviralec kinaze imatinib, ki ga je razvilo farmacevtsko podjetje Novartis, je bil v Evropski uniji (EU) predstavljen leta 2001. Študije so pokazale, da pripravek približno podvoji petletno možnost preživetja pri bolnikih s kronično mieloično levkemijo. S tem argumentom je prvotni proizvajalec upravičil izjemno visoko ceno imatiniba. Od leta 2013 so v EU odobreni cenejši generiki z učinkovino imatinibom.

Tags.:  anatomija spolno partnerstvo droge