Atorvastatin

Posodobljeno dne

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina atorvastatin spada v tako imenovane statine - skupino učinkovin, ki lahko znižajo visoke ravni holesterola. Preveč holesterola v krvi spodbuja utrjevanje arterij, kar lahko med drugim privede do bolezni koronarnih arterij in kapi. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o zdravilu za zniževanje holesterola atorvastatin, stranskih učinkih in uporabi.

Tako deluje atorvastatin

Atorvastatin je član statinov - skupine zdravil, ki lahko znižajo visoke ravni holesterola.

Holesterol je bistvena snov, ki jo telo potrebuje med drugim za izgradnjo celičnih membran ter za tvorbo hormonov in žolčnih kislin (za prebavo maščob). Telo proizvede približno dve tretjini potrebne količine holesterola v jetrih. Preostalo tretjino dobimo s hrano.

Da bi znižali visoko raven holesterola, lahko z zdravili na eni strani zmanjšamo lastno proizvodnjo telesa, na drugi pa spremenimo neugodne prehranjevalne navade.

Atorvastatin zmanjšuje lastno proizvodnjo holesterola v telesu: to je kompleksen proces, ki vključuje številne korake. Pomemben korak, ki omejuje hitrost, je odvisen od specifičnega encima, imenovanega HMG-CoA reduktaza. Ta encim zavira statine, kot je atorvastatin. To zmanjšuje lastno proizvodnjo in znižuje raven holesterola v krvi.

To velja predvsem za krvne vrednosti "slabega" holesterola LDL (LDL = lipoprotein nizke gostote), ki lahko povzroči utrjevanje arterij. Krvne vrednosti "dobrega" (vaskularno zaščitenega) HDL holesterola (HDL = lipoproteini visoke gostote) pa se včasih celo povečajo.

Skupna količina holesterola in količina trigliceridov (TG) - druga vrsta ravni lipidov v krvi - se zmanjšata tudi zaradi učinkov atorvastatina.

Privzem, razgradnja in izločanje

Atorvastatin se po zaužitju (peroralno) hitro absorbira v telo. Za razliko od drugih statinov ga ni treba najprej pretvoriti v aktivno obliko v jetrih, lahko pa začne učinkovati takoj.

Največji učinek je dosežen približno eno do dve uri po zaužitju. Ker telo ponoči najintenzivneje proizvaja holesterol, se atorvastatin običajno vzame zvečer.

Zaradi dolgega delovanja zadostuje odmerek enkrat na dan. Atorvastatin, ki se presnavlja v jetrih, se izloča predvsem z blatom.

Kdaj se uporablja atorvastatin?

Atorvastatin se uporablja predvsem za zdravljenje visokih ravni holesterola v krvi (hiperholesterolemija). Na splošno so zdravila za zniževanje holesterola, kot je atorvastatin, predpisana le, če ukrepi za zniževanje holesterola brez zdravil (zdrava prehrana, telesna vadba in hujšanje) niso bili uspešni.

Atorvastatin je odobren tudi za preprečevanje (preprečevanje) srčno -žilnih zapletov pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo (CHD) ali pri povečanem tveganju za bolezni srca in ožilja (na primer pri bolnikih s sladkorno boleznijo). Ta aplikacija je neodvisna od ravni holesterola.

V obeh primerih se uporablja dolgoročno za trajno znižanje ravni holesterola na določene vrednosti. Nižje kot so dosežene vrednosti, bolje je.

Tako se uporablja atorvastatin

Atorvastatin se običajno jemlje kot tableta enkrat na dan zvečer. Odmerek individualno določi zdravnik, vendar je običajno med deset in osemdeset miligramov.

Reden vnos je pomemben za uspeh zdravljenja, saj se ravni holesterola v krvi običajno spreminjajo v obdobju nekaj tednov. Bolniki učinka sredstva za zniževanje holesterola ne "opazijo" neposredno, čeprav ga je mogoče izmeriti v krvi in ​​se kaže v zmanjšani pojavnosti srčnih napadov in kapi.

Ne prekinite zdravljenja z atorvastatinom samo zato, ker sami "ne vidite nobenega učinka".

Atorvastatin se po potrebi kombinira z drugimi zdravili, na primer s kolestiraminom ali ezetimibom (oba znižujeta tudi raven holesterola).

Kakšni so stranski učinki atorvastatina?

Pogosti neželeni učinki (ki prizadenejo enega do deset od sto bolnikov) zdravljenja z atorvastatinom so:

• glavobol
• Bolezni prebavil (kot so zaprtje, plin, slabost, driska)
• spremembe jetrnih encimov
• bolečine v mišicah

Obvestite svojega zdravnika, če imate med zdravljenjem z atorvastatinom bolečine v mišicah ali nelagodje.

Občasni neželeni učinki (tj. Neželeni učinki, ki vplivajo na manj kot odstotek zdravljenih) vključujejo nespečnost, povečanje telesne mase, zaspanost, bruhanje, bolečine v trebuhu in izpuščaje. Pomanjkanje krvnih ploščic (trombocitopenija), težave z vidom, težave s sluhom in angionevrotični edem (posebna oblika edema) so še redkejši.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju atorvastatina?

Kontraindikacije

Atorvastatina ne smete jemati, če:

• huda disfunkcija jeter
• sočasno zdravljenje z nekaterimi zdravili za zdravljenje hepatitisa C (glekaprevir in pibrentasvir)

Interakcije

Ker se atorvastatin med drugim razgrajuje z encimom citokrom 3A4 (CYP3A4), zaviralci tega encima povzročijo zvišanje ravni in s tem povečane stranske učinke atorvastatina. Takšnih zaviralcev CYP3A4 se zato ne sme kombinirati z atorvastatinom:

• nekateri antibiotiki: eritromicin, klaritromicin, fusidna kislina
• Zaviralci proteaze HIV (npr. Indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• nekatera protiglivična sredstva: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
• nekatera zdravila za srce: verapamil, amiodaron

Druga zdravila, ki se zaradi možnega povečanja neželenih učinkov atorvastatina ne smejo kombinirati z:

• Gemfibrozil (sredstvo za zniževanje lipidov iz skupine fibratov)

Med zdravljenjem z atorvastatinom se je treba izogibati tudi grenivki (sok, sadje) - tudi zaviralcu CYP3A4. Tudi kozarec grenivkinega soka zjutraj povzroči, da se naslednjo noč kot običajno izmeri dvakrat višja raven atorvastatina.Možna posledica so nepričakovani stranski učinki.

Nasprotno pa lahko snovi, ki spodbujajo aktivnost encima CYP3A4 (induktorji CYP3A4), pospešijo razgradnjo atorvastatina in zmanjšajo njegov učinek. Ti vključujejo rifampicin (antibiotik), efavirenz (zdravilo proti HIV), šentjanževko in nekatera antiepileptična zdravila (npr. Karbamazepin, fenitoin).

Starostna omejitev

Zdravljenje otrok in mladostnikov poteka le v posebnih primerih in zanj veljajo nekatere omejitve, ki jih mora pojasniti zdravnik. Načeloma je atorvastatin odobren za zdravljenje hiperholesterolemije od desetega leta starosti.

obdobje nosečnosti in dojenja

Nosečnice in doječe ženske ne smejo jemati atorvastatina. Če je uporaba med dojenjem nujna, je treba dojenje prekiniti pred začetkom zdravljenja z atorvastatinom.

Kako dobiti zdravila z atorvastatinom

Atorvastatin v Nemčiji, Avstriji in Švici zahteva recept in je v lekarnah na voljo ob predložitvi zdravniškega recepta.

Kako dolgo je atorvastatin znan?

Po razjasnitvi biosinteze holesterola v zgodnjih petdesetih letih je hitro postalo očitno, da bi z zaviranjem pomembnih ključnih encimov lahko ustvarili učinkovita zdravila proti visoki ravni holesterola.

Prvi zaviralec, imenovan mevastatin, je bil izoliran iz glive na Japonskem leta 1976, zlasti proti encimu HMG-CoA reduktazi. Vendar tega nikoli niso dali na trg.

Leta 1979 so znanstveniki lovastatin izolirali iz glive. Med preiskavo so bile razvite tudi sintetično spremenjene variante lovastatina, pri čemer se je spojina MK-733 (kasneje simvastatin) izkazala za terapevtsko učinkovitejšo od izhodnega materiala.

Simvastatin, tako imenovani statin tipa 1, so kasneje uporabili za razvoj novejših statinov tipa 2, kot je atorvastatin, ki je dva do trikrat učinkovitejši. Odobren je bil v ZDA leta 1996, v Nemčiji pa leta 1997.

Od izteka patenta leta 2011 so bili razviti številni generični izdelki, kar je povzročilo močan padec cene atorvastatina.

Tags.:  paraziti nosečnost bolnišnica