Ciklofosfamid

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina ciklofosfamid je citostatik in se uporablja za zdravljenje raka in resnih avtoimunskih bolezni. Pomagal bi pri hitrem obvladovanju teh resnih bolezni, nato pa jih zaradi izjemne strupenosti pogosto nadomestijo druge učinkovine. Ciklofosfamid je sorodnik kemičnega bojnega sredstva gorčični plin. Preberite več o učinkih in uporabi ciklofosfamida, stranskih učinkih in interakcijah!

Tako deluje ciklofosfamid

Zdravilna učinkovina ciklofosfamid je tako imenovano "predzdravilo" - v telesu se pretvori le v učinkovito obliko, predvsem v jetrih. Ta učinkovita oblika se nato skozi telo prenaša po telesu in tako doseže različna tkiva. Odvisno od vrste tkiva in njegove encimske sestave ima ciklofosfamid bolj ali manj toksičen učinek na celice: v mehkem tkivu, živčnem tkivu in v celicah predhodnikov krvi je manj dobro razstrupljen in zato lahko prepreči neovirano rast, ki se pojavi pri raka.Prodira v celice in se razgradi v dva zelo strupena produkta razpada, ki napadata in poškodujeta encime v celici, predvsem pa genetsko sestavo. Tako spremenjeni genski material ni več mogoče pravilno brati in kopirati, kar otežuje delitev celic ali v najboljšem primeru preprečuje. Seveda to še posebej velja za hitro delitvene celice, kot so rakave celice.

Prijem, razgradnja in izločanje ciklofosfamida

Po zaužitju se ciklofosfamid skozi črevesje popolnoma absorbira v krvni obtok in doseže jetra. Tam se aktivira in sprosti nazaj v kri, kar jo pripelje do cilja. Zdravilna učinkovina se večinoma izloča z urinom preko ledvic. Približno polovica učinkovine se izloči v obdobju sedmih ur pri odraslih in štirih ur pri otrocih.

Kdaj se uporablja ciklofosfamid?

Dovoljeni so pripravki z učinkovino ciklofosfamidom:

• za zdravljenje raka kostnega mozga (levkemija, "krvni rak"), limfnega sistema, dojk, jajčnikov, pljuč, kosti in centralnega živčnega sistema
• v pripravah na presaditev kostnega mozga

Zaradi resnih stranskih učinkov je terapija čim krajša.

Tako se uporablja ciklofosfamid

Zdravilo za kemoterapijo ciklofosfamid se običajno daje neposredno kot infuzija ali injekcija. Infuzija traja približno pol ure do dve uri. V nekaj režimih zdravljenja lahko zdravilno učinkovino dajemo tudi v obliki tablet. Te jemljemo zjutraj z veliko tekočine.

Pri kateri koli kemoterapiji je pomembno, da se bolnik dosledno drži načrta terapije, ki ga je sestavil zdravnik. Večina zdravil vključuje tudi dajanje drugih kemoterapevtskih zdravil ali obsevanje - kombinacija običajno močno poveča možnosti za okrevanje.

Kakšni so stranski učinki ciklofosfamida?

Kot vsi citostatiki ima ciklofosfamid številne stranske učinke, ki so običajno manj ali bolj izraziti, odvisno od odmerka.

Pri več kot desetih odstotkih bolnikov, zdravljenih s ciklofosfamidom, se v kostnem mozgu zmanjša tvorba krvi, zmanjša število krvnih celic in imunski sistem. Pogosti so tudi izpadanje las, cistitis, kri v urinu in zvišana telesna temperatura.

Pogosti neželeni učinki ciklofosfamida vključujejo tudi okužbo, izgubo apetita, vnetje ustne sluznice, drisko, bruhanje, slabost, zaprtje, disfunkcijo jeter, motnje proizvodnje sperme v modih, mrzlico, šibkost, utrujenost in slabo počutje.

Nekatere stranske učinke, na primer slabost, lahko ublažite z jemanjem drugih učinkovin.

Kaj je treba upoštevati pri zdravljenju s ciklofosfamidom?

Kemoterapevtsko sredstvo ciklofosfamid ima številne interakcije z drugimi zdravili, zlasti tistimi, ki se v jetrih razgradijo ali pretvorijo in tako vplivajo na aktivacijo ciklofosfamida.

Nekatera zdravila lahko zavirajo aktivacijo ciklofosfamida in s tem zmanjšajo njegovo učinkovitost. Ta zdravila vključujejo protiglivična sredstva (flukonazol, itrakonazol), nekatere antibiotike (kloramfenikol, ciprofloksacin, sulfametoksazol) in druge citostatike (busulfan, tiotepa).

Nasprotno pa obstajajo tudi zdravila, ki povečajo aktivacijo ciklofosfamida in s tem povečajo tveganje za neželene učinke. Primeri takšnih zdravil so zdravila za epilepsijo in epileptične napade (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin), zdravila proti HIV (zaviralci proteaz, kot je ritonavir), zdravilo za protin alopurinol, cimetidin (zdravilo za zgago) in uspavalna tableta kloral hidrat.

Kombinacija ciklofosfamida z zdravili za visok krvni tlak (zaviralci ACE, kot so ramipril, enalapril) in diuretiki (hidroklorotiazid, HCT) lahko močno poškoduje krvotvorni sistem in imunski sistem.

Zatiranje imunskega sistema vodi do pogostejših okužb, od katerih nekatere zahtevajo zdravljenje z antibiotiki. Nujno je treba izbrati antibiotik, ki ne vpliva na ciklofosfamid.

Celjenje ran je med terapijo omejeno.

Ker lahko ciklofosfamid poškoduje tudi zdrave celice v telesu, se pri majhnem odstotku bolnikov razvije sekundarna malignost - tumor, ki je posledica zdravljenja s ciklofosfamidom.

Zdravilna učinkovina ciklofosfamid povzroča tudi velike poškodbe celic zarodne linije (jajčne celice in sperma). Zato je treba pred terapijo razmisliti o odstranitvi zarodnih celic, da bi lahko kasneje imeli željo po otrocih.

Med zdravljenjem in za moške do šest mesecev po tem je treba zagotoviti strogo kontracepcijo, saj ciklofosfamid povzroči genetsko poškodbo zarodnih celic. To lahko povzroči splav in prirojene napake. Iz istega razloga se nosečnice in doječe ženske ne smejo zdraviti s ciklofosfamidom.

Potem ko je zdravnik skrbno pretehtal tveganja in koristi, se lahko otroci, mladostniki, bolniki z okvaro ledvic ali jeter ter starejši bolniki zdravijo tudi s ciklofosfamidom v ustrezno zmanjšanem odmerku.

Kako dobiti zdravila s ciklofosfamidom

Injekcije in infuzije daje neposredno zdravnik v bolnišnici. Tablete ciklofosfamida, potrebne za ambulantno terapijo, lahko kupite v lekarni na recept.

Kako dolgo je znan ciklofosfamid?

Kemoterapevtsko sredstvo ciklofosfamid so v petdesetih letih 20. stoletja razvili znanstveniki iz farmacevtskega podjetja Asta Medica (danes Baxter Oncology) v iskanju derivatov gorčičnega plina. Patent, podeljen leta 1962, je potekel, vendar zdravilno učinkovino ciklofosfamid še vedno proizvaja le en dobavitelj farmacevtskih izdelkov.

Tags.:  gpp dojenček malček droge