Buprenorfin

Benjamin Clanner-Engelshofen je samostojni pisatelj na medicinskem oddelku Študiral je biokemijo in farmacijo v Münchnu in Cambridgeu / Bostonu (ZDA) in že zgodaj opazil, da je še posebej užival v vmesniku med medicino in znanostjo. Zato je nadaljeval študij humane medicine.

Več o strokovnjakihja Vse vsebine preverjajo medicinski novinarji.

Zdravilna učinkovina buprenorfin je zelo učinkovito zdravilo proti bolečinam iz skupine opioidov. Uporablja se na eni strani za zdravljenje bolečin, na drugi strani za odvajanje pri zdravljenju odvisnosti od opioidov. Tukaj lahko preberete vse, kar morate vedeti o učinkih in oblikah uporabe buprenorfina (obliži, tablete itd.) Ter možnih stranskih učinkih.

Tako deluje buprenorfin

Kot opioidna učinkovina se aktivna sestavina buprenorfin ne pojavlja naravno v rastlinah maka, kot so opiati, ampak se na njih kemično in farmakološko oblikuje. Zahvaljujoč ciljno usmerjeni spremembi strukture so opioidi glede učinkov in stranskih učinkov bolj koristni od opiatov.

Tako kot drugi opioidi in opiati tudi buprenorfin deluje prek opioidnih priklopnih mest (receptorjev) v osrednjem živčevju, torej v možganih in hrbtenjači. V glavnem delujejo protibolečinsko in imajo običajno močnejši učinek na receptorje kot endorfini v telesu, ki tam tudi pristajajo.

Opiatni morfij, ki se uporablja tudi pri bolečinski terapiji, je standardna učinkovina, s katero se primerjajo vsi drugi opiati in opioidi glede na njihovo moč. V primerjavi s tem je učinkovina buprenorfin približno 25 do 50 -krat močnejša.

Buprenorfin ima nekatere učinke z drugimi opioidi in opiati, na primer lajšanje bolečin in kašlja, upočasnitev dihanja, slabost in zaprtje. Kljub temu ima zelo koristen spekter stranskih učinkov. V nasprotju z drugimi učinkovinami, na primer, kaže tako imenovani "stropni učinek" (učinek nasičenosti) za zatiranje dihanja: nad določenim odmerkom zaviranje dihanja ne postane še močnejše, kot je to pri morfiju, za primer.

Poleg tega buprenorfin ni tako imenovani polni agonist (pri katerem se učinek s povečanjem odmerka vedno bolj povečuje), ampak delni agonist, ki ima določen odstotek učinka, vendar ne več - tudi v kombinaciji z drugimi opioidi. Ta učinek je še posebej pomemben pri odvajanju od zasvojenosti, saj lahko učinkovito ublaži odtegnitvene simptome, vendar ne vodi do povečanja odmerka in prevelikega odmerjanja.

Prijem, razgradnja in izločanje buprenorfina

Odvisno od dozirne oblike se absorbira bodisi skozi kožo (mavec) ali sluznico (podjezične tablete). Preko sluznice aktivna sestavina doseže najvišjo vrednost v krvi po približno eni uri in pol. Aktivna sestavina buprenorfin v telo vstopa počasneje skozi obliž in doseže učinkovite koncentracije v krvi po štirih do dvanajstih urah, največje vrednosti pa šele po približno enem dnevu in pol. Približno dve tretjini buprenorfina se izloči nespremenjenega z žolčem skozi črevo, tretjina se razgradi v jetrih in izloči z urinom.

Kdaj se uporablja buprenorfin?

Opioidni buprenorfin se uporablja za zdravljenje hudih in zelo hudih bolečin (kot so bolečine po operaciji, srčni infarkt in tumorska bolečina) in v kombinaciji z zasvojenostjo za nadomestno terapijo pri odvisnikih od opioidov.

Za zdravljenje odvisnikov, ki so opioide zaužili intravensko, obstajajo tudi kombinirani pripravki z učinkovino nalokson, ki so namenjeni preprečevanju zlorabe podjezičnih tablet buprenorfina (z raztapljanjem in injiciranjem).

Tako se uporablja buprenorfin

Za zdravljenje bolečine lahko zdravnik da injekcijo buprenorfina, kar vodi do najhitrejšega začetka delovanja. V nasprotnem primeru se uporabljajo podjezične tablete, ki se po kratkem času raztopijo v ustni votlini. Njihov odmerek je odvisen od resnosti bolečine in ga mora določiti zdravnik; Pogosti so odmerki 0,2 do 0,4 miligrama buprenorfina vsakih šest do osem ur, torej tri do štirikrat na dan.

Obliži buprenorfina (imenovani tudi transdermalni obliži) so nalepljeni več dni (odvisno od proizvajalca, običajno tri do štiri dni) in neprekinjeno sproščajo buprenorfin skozi kožo v telo. Ta dozirna oblika je pogosto izbrana za dolgotrajno zdravljenje. Pri menjavi obliža je treba paziti, da se na kožo ne lepijo ostanki obliža, ki vsebujejo buprenorfin. Novi obliž je treba namestiti na novo, primerno področje kože.

Za odvajanje od odvisnikov od opioidov je treba odmerek buprenorfina določiti posamično, vendar je običajno veliko večji kot pri zdravljenju bolečin. Največji dnevni odmerek je 24 miligramov buprenorfina (kar ustreza osem miligramov trikrat na dan).

Kakšni so stranski učinki buprenorfina?

Uporaba buprenorfina je povezana s stranskimi učinki, podobnimi tistim pri drugih opioidih. Več kot deset odstotkov bolnikov doživi slabost, glavobole, nespečnost, povečano znojenje, šibkost in odtegnitvene simptome.

Poleg tega stranski učinki buprenorfina, kot so vnetje dihalnih poti, izguba apetita, nemir, tesnoba, depresija, zaspanost, omotica, tresenje, spremembe srčnega ritma, padec krvnega tlaka, zasoplost, prebavne motnje, zaprtje, bruhanje, izpuščaji, bolečine v sklepih, kosteh in mišicah.

Omenjeni stranski učinki buprenorfina se pogosteje pojavljajo pri velikih odmerkih, kot so tisti, ki se uporabljajo za zdravljenje prenehanja odvisnosti.

Kaj je treba upoštevati pri jemanju buprenorfina?

Če se buprenorfin jemlje skupaj z drugimi snovmi, ki zavirajo centralni živčni sistem, ima lahko pretirano močan pomirjevalni, depresivni in uspavalni učinek. Takšne snovi vključujejo pomirjevala in uspavalne tablete iz skupine benzodiazepinov (kot so diazepam, lorazepam), druga zdravila proti bolečinam, antialergična zdravila (doksilamin, difenhidramin), antipsihotike / nevroleptike (haloperidol, klorpromazin, olanzapin) in alkohol.

Buprenorfin se v jetrih razgradi s posebnim encimom (citokrom P450 3A4). Če se hkrati jemljejo aktivne snovi, ki spodbujajo aktivnost tega encima (tako imenovani induktorji encimov), se lahko buprenorfin hitreje razgradi. Posledično ima le oslabljen učinek ali pa sploh ne deluje več. Primeri takšnih induktorjev encimov so sredstva proti epilepsiji in konvulzijam (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) in antibiotik rifampicin.

Buprenorfina se med nosečnostjo in dojenjem ne sme jemati, saj lahko učinkovina vse pogosteje vstopi v otrokov obtok, zlasti če ga jemljemo tik pred rojstvom in med dojenjem. To lahko vodi v "sindrom disketnega dojenčka", pri katerem novorojenček ali dojenček skoraj ne kaže telesne napetosti, se malo odziva na svoje okolje in diha le plitko, kar je lahko smrtno nevarno.

Kako dobiti zdravila z buprenorfinom

Pripravki z učinkovino buprenorfinom so razvrščeni kot narkotiki in jih lahko predpiše le zdravnik specialist po posebnem narkotičnem receptu. S tem receptom lahko v lekarni dobite ustrezno zdravilo.

Kako dolgo je znan buprenorfin?

Buprenorfin je odkrilo in patentiralo farmacevtsko podjetje Reckitt & Colman (danes Reckitt Benckiser) leta 1968. Od takrat se je razvilo v dragoceno učinkovino pri zdravljenju bolečin in je bilo celo vključeno na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije. (WHO). Ker je patentna zaščita potekla, zdaj obstajajo številni generiki z učinkovino buprenorfinom.

Tags.:  novice porod med nosečnostjo nega kože 

Zanimivi Članki

add